1.作用于胆碱能受体神经系统药物测试题一、单项选择题1.在下列药物里哪一个属于M胆碱受体激动剂A.．．．．在下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂C．作用较乙酰胆碱强而持久D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3．的化学名是A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N，N，N-三甲基-1-丙铵B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N-三甲基苯铵N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-咕吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物D．1，1’-[(2β，16β，17β)-3，17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]一甲基哌啶翁]二溴化物4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A．是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B．结构中N，M二甲氨基甲酸酯较结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂5.下列哪个与不符A．化学结构为二环氨基醇酯类B.具有左旋光性C．显托烷生物碱类鉴别反应D．碱性条件下易被水解6．的水解产物是A．山莨菪醇和托品酸B．托品(莨菪醇)和左旋托品酸D．莨菪品和左旋托品酸7．以下叙述哪个不正确托品(莨菪醇)结构中(2-1、C-3、C-5为手性碳原子，具旋光性托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具旋光性莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有99．与下列哪个药物的用途相似A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯丙酸诺龙10．下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质A．为酯类化合物，难溶于水B．为季铵盐类化合物，极易溶于水C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短D．为去极化型肌松药11．下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确受体激动剂B．M受体属于G蛋白偶联受体家族C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强D．M受体激动时，动脉血管收缩12．下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确A．烟碱是N受体激动剂受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道c．乙酰胆碱与N，受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D．乙酰胆碱与Nz受体结合可使骨骼肌收缩13．下列生物碱何者为蕈毒碱14．下列生物碱何者为烟碱15．下列哪个是氯贝胆碱16．下列结构中哪个是.哌仑西平的结构是——————二、多项选择题1．下列叙述哪些与M胆碱受体激动剖的均效关系相符A．季铵氮原子为活性必需B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间．以不超过个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D．季铵氮原子上以甲基取代为最好2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A．分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B．e比作用时间长C．为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆D．可由间氨基苯酚为原料制备．下列哪些叙述是正确的A．、、、均为氨基醇酯类化合物B．此四种生物碱结构中酸的部分均为托品酸c．、结构中，氨基醇部分有三元氧环D．结构中，氨基醇部分为6f}-羟基托品4．下列哪些与的结构相符A．含有托烷(莨菪烷)结构B．含有四氢吡咯环结构C．含有哌啶环结构D．含有吡啶环结构5．以下哪些与的性质不相符A．具有碱性，可与酸成盐，临床用其硫酸盐B．具有4个手性碳原子，呈左旋性C．具有3个手性碳原子，但由于内消旋无旋光性D．在碱性条件下更易被水解6．以下哪些是的性质A．为左旋莨菪碱的外消旋体B.的水溶液呈酸性C．的水溶液稳定，不易被水解D．可进行反应7．以下具有托烷生物碱鉴别反应(反应)的有A．ideB．C．ideD．．ide具有以下哪些性质A．具左旋性B．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪灵(异东莨菪碱)C．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪品(东莨菪碱)9．对进行结构改造发展合成抗胆碱药．以下图为基本结构A．Rt必须为相同的环状基团B．R多数为OHC．X必须为酯键D．氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构10．下列哪些与相符A．具有5aB．具有雄性激素活性C．2位和16一甲基哌啶基取代D．3位和17位有乙酰氧基取代11．具有以下哪些特点A．具有5a-雄甾烷基本结构B．具有l一苄基四氢异喹啉基本结构C．体内在血浆中经消除和酯解反应代谢，对心、肝、肾毒性小D．为非去极化型肌松药12．下列哪些药物对M1胆碱受体具有选择性作用，用于治疗胃及十二指肠溃疡，副作用小A．阿托品B．哌仑西平3．下列有关构效关系的叙述哪些是正确的A．及结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B．位有羟基，结构中酸的部分较托品酸多一个羟基，均使分子的亲脂性减弱C．中枢作用：．中枢作用：4．下列哪些是Nz受体拮抗剂15．氯贝胆碱是综合了下列哪些结构特点产生的 A．季铵氮原子和乙酰基之间距离无限制：。

B．带有3 个甲基．。D．以氨甲酰基代替乙酰胆碱的乙酰基r 16．下列用于治疗老年痴呆的乙酰胆碱酯酶抑制剂有 17．下列哪些是 的代谢产物 三、填空题 1．乙酰胆碱的生物合成在 内完成，由丝氨酸脱羧酶将 脱羧，再 经胆碱N-甲基转移酶催化 生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化， 将乙酰基由乙酰辅酶A 转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。乙酰胆碱的降解 2．对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中对其内在活性和与受体 的亲和力是必需的；当在亚乙基链上，季氮原子的B 位引入甲基时，由于 不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或 时作用好， 若将乙酰基上的氢原子用苯基或环己基等较大的基团取代时，则显示 活性。 3．为M 胆碱受体 剂，由于分子结构中有 ，在碱性(NaOH) 条件下会水解生成 ．失去活性。 4． 在碱性条件下C-3 位发生 ，生成无活性的 5．临床用 硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗 眼部较低限制了应用。将其内酯环水解开环，并将生成的羧基和羟基 分别酯化，制得增强的前药，结构式为 抑制剂，分子中结构对活性是必需的。

性质不稳定易被水解，生成 后，易被氧化变色。 7． 抑制剂。临床用于重症肌无力，与其结构类似，但作用时间较长的药物为 8． 可如下制备 9． 与消旋托品酸所生成的酯。它有两种稳定的构象，一种为环呈船式，另一种为 10．托品结构中有个手性碳原子，分别在 ，但由于 加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显 色，继变为 最后颜色。此反应称为 反应，是托品酸的专属反应。反应过程是 12． 是由莨菪品与 所成的酯，莨菪品与托品结构不同处 仅在于6，7 13．化学结构与 很相似，与后者不同处为在 有取代。14．丁溴东莨菪碱用作解痉药，中枢副作用降低，胃肠道平滑肌解痉作用 增强．其哽围是碑 制成 后，使分子的 减弱，不易透 过血脑屏障缘故： 15．溴丙胺太林可如下制备： 16. 为甾类合成神经肌肉阻断剂，同类药物尚有 ，两者化学结构区别仅在2 位取代基不同，前者2 取代基为，后者2 位取代基为 cular

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