药物化学专业教学资源库 药物化学专业教学资源库药 物 化 学 教 案20 ~20 学年第 学期院（部） 食品药品学院 教研室药品技术教 师潍 坊 职 业 学 院 2 药物化学专业教学资源库 3拟胆碱药 案首本次课标题学习模块二外周神经系统药物 学习内容抗胆碱药授课班级授课地点授课时间年 月 日第 周 星期 第 节年 月 日第 周 星期 第 节年 月 日第 周 星期 第 节教学目的通过抗胆碱药知识点的学习，使学生：掌握抗胆碱药的分类、各类常见药物的特点及构效关系；熟悉生物碱类M受体拮抗剂和合成M受体拮抗剂的概况及发展；了解抗胆碱药的基本情况及发展。教学目标知识目标能力目标素质目标1 了解抗胆碱药的发展和结构类型。2 熟悉生物碱类M受体拮抗剂。3 掌握硫酸阿托品的命名、理化性质、结构特征。4 熟悉M受体亚型非选择性拮抗剂。5 熟悉M受体亚型选择性拮抗剂。6 掌握溴丙胺太林的命名、理化性质、合成。7 熟悉N受体拮抗剂。8 掌握苯磺顺阿曲库铵的命名、发现过程、代谢及临床应用。9 掌握泮库溴铵的命名、结构特征、代谢及衍生药物。

1 能画出常见药物的基本结构。2 能熟悉各类药物的结构改造方法。3 能预测药物基团改变可能的药效变化。4 能根据病例分析是否选用抗胆碱药。1 具备安全合理用药的理念。2 树立“药品安全你我他，情系百姓千万家”从业责任感。3 养成用药看说明书的习惯。4 养成主动学习的习惯。教学任务1 抗胆碱药简介2 生物碱类M受体拮抗剂3 合成M受体拮抗剂重点与难点及解决方法重点1 硫酸阿托品的命名、理化性质、结构特征。2 溴丙胺太林的命名、理化性质、合成。3 苯磺顺阿曲库铵的命名、发现过程、代谢及临床应用。4 泮库溴铵的命名、结构特征、代谢及衍生药物。解决办法1 活学活用2 多学习多练习难点1 常见药物的化学命名。2 阿托品类药物的构效关系。解决方法1 依据结构临摹化学名。2 自学各种基团及杂环的命名，查询资料。参考资料1 《药物化学》第八版，主编尤启东，人民卫生出版社。2 《药物化学》第二版，主编杨友田，於学良，化学工业出版社。3 中国期刊全文数据库工具与媒体1 手机及全覆盖的网络2 电脑及网络3 多媒体4 纸、笔5 优盘抗胆碱药 教学设计授课步骤教师活动学生活动时间分配课中/课外考勤填写工作日志配合教师1课中前导内容回顾提问相关问题回答相关问题3课中导入新课讲解听讲2课中新课教学讲解听讲15课中提问回答问题5课中再讲解又听讲10课中小结新课内容记录回顾3课中作业布置布置习题网上查找习题2课中/课外作业审查网上审查习题网上知识复习课外寻找共性错题网上完成习题课外评价考勤计分1课中课上回答问题计分2课中课后网上答题计分课外互评计分1课中合计45 1 药物化学专业教学资源库 1抗胆碱药抗胆碱药是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂，用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态。

按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药通常分为两类：1. M受体拮抗剂，可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。他们包括天然茄科生物碱类M受体拮抗剂和合成M受体拮抗剂；2. N受体拮抗剂，按照对受体亚型的选择性不同，可分为神经节N1受体阻断剂和神经肌肉接头处N2受体阻断剂，前者用作降压药（现临床已很少用），后者可使骨骼肌松弛，临床作为肌肉松弛药，用于辅助麻醉。一、生物碱类M受体拮抗剂从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等先后分离提取出的生物碱类M受体拮抗剂主要有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱。这些生物碱的化学结构可归属为酯类，其中氨基醇部分均含有基本骨架托烷，也称莨菪烷，其结构中有两个手性碳原子C-1和C-5，但由于内消旋而无旋光性。托烷3位有羟基取代时称为托品（亦称莨菪醇），羟基位于3β位则为伪莨菪醇。托品有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5，由于结构具有对称面，所以无旋光性。托烷和托品都有两种稳定构象，以托品为例，分别为椅式和船式，二者互为平衡。

由于船式能量稍高于椅式，故通常写成椅式。阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱的酸部分为托品酸（亦称莨菪酸），即α-（羟甲基）-苯乙酸。天然的(-)-托品酸为S-构型，由(-)-托品酸与托品形成的酯称为S-(-)-莨菪碱。（一）生物碱类M受体拮抗剂代表药物-硫酸阿托品1 硫酸阿托品的结构化学名称为(RS)-(8-甲基-8-氮杂二环[3, 2, 1]-3-辛基)3-羟基-2-苯基丙酸酯硫酸盐一水合物。2 硫酸阿托品的结构特点阿托品由托品（莨菪醇）和托品酸（莨菪酸）酯化而成，其中莨菪醇含2个手性碳原子，但由于内消旋而无旋光性；莨菪酸含1个手性碳原子，故有2个光学异构体，天然构型为S-(-)-托品酸。托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化， 故阿托品为外消旋体。左旋体的抗M胆碱作用比消旋体强2倍，但其中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性更大，所以临床用更安全、也更易制备的外消旋体。3 硫酸阿托品的理化性质硫酸阿托品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦。mp. 190~194℃，熔融时同时分解。极易溶于水，水溶液呈中性反应，能在100℃消毒30 min，遇碱性药物（如硼砂）可引起分解。易溶于乙醇，不溶于乙醚或二氯甲烷。

阿托品含叔胺，碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色。可与硫酸形成稳定的中性盐，其水溶液呈中性；硫酸阿托品结构中含有酯键，在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH3.5~4.0最稳定，在碱性溶液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸；硫酸阿托品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。阿托品用发烟硝酸加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。此反应称为反应，是莨菪酸的特异反应。阿托品与氯化汞反应，可析出黄色氧化汞沉淀，而碱性弱的东莨菪碱无此反应，可用以鉴别。将阿托品与硫酸及重铬酸钾共热时，先水解生成莨菪酸，再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异臭味。阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。4 硫酸阿托品的制备硫酸阿托品一般采用提取法和全合成法制备。我国主要是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取粗品后，经氯仿回流或冷稀碱处理使之消旋后制得。5 硫酸阿托品的临床应用硫酸阿托品具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、抗心律失常、抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。

眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。硫酸阿托品作用广泛，临床用某一作用时，其他作用则可成为副作用；大剂量有明显的中枢兴奋作用，中毒时兴奋不安、肌肉震颤、运动失调，后转为抑制、昏迷、呼吸麻痹而死亡。中毒时平滑肌松弛、腺体分泌减少、瞳孔散大，可用毛果芸香碱、新斯的明对抗，但解救有机磷时阿托品过量不能用新斯的明。硫酸阿托品禁用于青光眼及前列腺肥大患者。6 硫酸阿托品的衍生药物阿托品具有中枢兴奋性，为了减少这一毒副作用，将其做成季铵盐，因此难以通过血脑屏障而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用。溴甲阿托品和异丙托溴铵均为阿托品的季铵盐，分别作用于消化道和呼吸道痉挛。后马托品是另一个半合成的阿托品类似物，由托品与羟基苯乙酸成酯，属短时作用药，用于眼科散瞳。生物碱类M受体拮抗剂代表药物-氢溴酸东莨菪碱1 氢溴酸山莨菪碱的结构东莨菪碱结构中的氨基醇部分为莨菪品（亦称东莨菪醇），与阿托品相比，在6，7位间多了1个β取向的氧桥。东莨菪碱具有左旋性，遇稀碱液时易发生消旋化。(-)-东莨菪碱活性比消旋体大两倍，临床多用其氢溴酸盐。2 氢溴酸山莨菪碱的临床应用东莨菪碱作用与阿托品类似，因易于透过血脑屏障和胎盘，对中枢神经系统有明显的抑制作用。

临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防和控制晕动病、震颤麻痹，还用于内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹和有机磷酸酯中毒的解救等。3 氢溴酸山莨菪碱的衍生药物为了降低对中枢神经的毒副作用，在其莨菪品氮原子上引入烷基，称为季铵离子，难以进入中枢，因此出现了一些半合成的东莨菪碱类似物，如甲溴东莨菪碱（用于溃疡和胃肠道痉挛）、氧托溴铵（用于慢性支气管炎和支气管哮喘）、丁溴东莨菪碱（可解除内脏绞痛，并能阻断神经节和神经肌肉接头，适用于各种内镜检查的术前用药）。 2002年上市的噻托溴铵也是东莨菪碱的季胺类半合成类似物，是M受体亚型选择性拮抗剂研究取得的一个成就，为选择性M1、M3受体拮抗剂，对支气管的扩张作用可持续24小时以上，是第一个每日一次的长效吸入型支气管扩张药，适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。（三）生物碱类M受体拮抗剂代表药物-氢溴酸山莨菪碱1氢溴酸山莨菪碱的化学结构化学名称为[(1S, 3S, 5S, 7S)-7-羟基-8-甲基-8-氮杂二环 [3. 2. 1] 辛烷-3-基] (2S) -3-羟基-2-苯基丙酸酯氢溴酸。山莨菪碱是由中国学者从中国特有茄科植物唐古特山莨菪根中提取的生物碱，其氢溴酸盐又称“654”，天然品称“654-1”，人工合成品为消旋体，称“654-2”。

2 氢溴酸山莨菪碱的理化性质氢溴酸山莨菪碱为白色结晶或结晶性粉末，无臭。在水中极易溶解，乙醇中易溶，丙酮中微溶。氢溴酸山莨菪碱有两种晶型，针状结晶mp. 159~163℃，块状结晶为174~177℃。两种结晶为异质结晶，控制结晶条件，两种晶体可以互变。山莨菪碱的化学结构与阿托品很相近，只比后者6β位多了一个羟基，即为6-(S)-羟基莨菪醇。所以山莨菪碱也有反应（见硫酸阿托品），并具有莨菪碱类鉴别反应。氢溴酸山莨菪碱还具有溴化物的鉴别反应。3氢溴酸山莨菪碱的临床应用山莨菪碱阻断M胆碱受体的作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同，只是后者副作用略大。临床用于抢救感染中毒性休克、治疗血栓及各种神经痛等。对比以上东莨菪碱、阿托品、山莨菪碱和樟柳碱等茄科生物碱的化学结构，很容易看出他们的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。而比较这些药物的药理作用会发现，氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子的亲脂性增大，中枢抑制作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。

阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响结果是中枢作用弱于阿托品；山莨菪碱有6位羟基，中枢作用最弱。合成M受体拮抗剂（一）M受体亚型非选择性拮抗剂阿托品等茄科生物碱类由于药理作用广泛，临床应用中常引起多种不良反应。对阿托品进行结构改造，寻找选择性高，作用强，毒性低及具有新适应症的新型合成抗胆碱药，就成为胆碱能药物的发展方向之一。分析阿托品的结构可以发现，其虚线框中的部分位氨基醇酯，与乙酰胆碱很相似，只是醇氧原子与氨基氮原子之间相距3个碳原子，但其构象的空间距离与乙酰胆碱的2个碳的距离相当，托品烷的双环结构对维持活性构象意义重大。因此氨基乙醇酯被认为是“药效基本结构”。阿托品的酰基部分带有苯基，这是与乙酰胆碱不同的关键所在，显然酰基上的大基团对阻断M受体功能十分重要。根据这一思路，通过基团变换，设计合成了多种季铵类和叔胺类抗胆碱药。这些M受体拮抗剂的化学结构有共同点，可用下式代表他们的基本结构。 这一结构与胆碱受体激动剂有相似之处，这是因为M受体拮抗剂与激动剂共同竞争M受体，均通过含氮的正离子部分与受体的负离子位点结合，而分子中其他部分与受体的附加部分结合，则产生拮抗剂与激动剂的区别。

（二）M受体亚型非选择性拮抗剂的构效关系合成M受体拮抗剂可分为氨基醇酯类、氨基醇类、氨基醚类、氨基酰胺类、氨基酚类和其他类。下面对M受体拮抗剂的构效关系加以讨论。1 在M受体上乙酰胆碱结合位点周围是一个疏水区，拮抗剂上相应与此的R1和R2部分的较大基团，通过疏水性力或范德华力与M受体疏水区结合，阻碍乙酰胆碱与受体的接近和结合。当R1和R2为碳环或杂环时可产生强烈的拮抗活性，尤其2个环不一样时活性更好，如格隆溴铵和奥芬溴铵，R1和R2分别为苯环、环戊基和苯环、环己基。两药均用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多及痉挛等。R1和R2也可以稠合成三元氧蒽环，如溴丙胺太林。如果环状基团太大，如R1和R2为萘基时无活性，可能是立体位阻妨碍了与受体结合。2 R3可以是H，OH，CH2OH或CONH2。由于R3为OH或CH2OH时，可通过形成氢键使之与受体结合增强，比R3为H时抗胆碱作用强，所以大多数M受体拮抗剂的R3为OH。3 大多数强效抗胆碱药结构中X是酯键-COO-，即氨基醇酯类，但是酯键并不是抗胆碱活性所必需的。X也可以是-O-，即为氨基醚类如枸橼酸奥芬那君；将X去掉且R3为OH时，即为氨基醇类如盐酸苯海索和比哌立登等，因疏水性较大，易进入中枢，属于中枢抗胆碱药，临床用于抗震颤麻痹。

将X去掉且R3为H时，并含苯酚结构则为氨基酚类如托特拉定。当X是酰胺或将X去掉且R3为甲酰胺时，即为氨基酰胺类如异丙碘胺和托吡卡胺。还有其他类如依美溴铵。4 大多数强效抗胆碱药物中，氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构。它们本身为N正离子或与酸成盐后形成N正离子，与M受体的负离子部位结合，对形成药物-受体复合物起重要作用。N上取代基通常以甲基、乙基、丙基或异丙基为好。N上取代基也可形成杂环。5 环取代基到氨基氮原子之间的距离以n＝2为最好，碳链长度一般在2～4个碳原子之间，再延长碳链则活性降低或消失。综上所述，M受体拮抗剂的分子结构具有某些共同特征，分子一端有正离子基团，另一端为较大的环状基团，二者被一个一定长度的结构单元连接起来，分子中特定位置上存在羟基等，可以增加与受体的结合。（三）M受体亚型非选择性拮抗剂的代表药物-溴丙胺太林1溴丙胺太林的化学结构化学名称为溴化-N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵；又名普鲁苯辛。2 溴丙胺太林的理化性质溴丙胺太林为白色或类白色结晶粉末，无臭，味极苦。极易溶解于水、乙醇和氯仿。微有吸湿性。mp.157-164℃，熔融时同时分解。

溴丙胺太林分子中含有酯键，与氢氧化钠试液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用稀盐酸中和，析出呫吨酸固体，经稀乙醇重结晶，熔点为213~219℃，呫吨酸遇硫酸呈亮黄色或橙黄色，并微显绿色荧光。药典中规定对合成中可能带入的占吨酮、占吨酸等杂质，用TLC方法进行限度检查。3 溴丙胺太林的临床应用溴丙胺太林为季铵碱，无中枢作用较强的外周抗M胆碱作用及弱的神经节阻断作用。对胃肠道M胆碱受体的选择性较高，治疗量即可明显抑制胃肠平滑肌，主要用于胃肠道痉挛、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等疾病的治疗。（四）M受体亚型选择性拮抗剂阿托品及合成抗胆碱药对M受体有高度选择性，但对受体亚型无选择性作用，副作用较多。近年来发展的M1受体拮抗剂哌仑西平和替仑西平，选择性作用于胃肠道M1受体，能减少胃酸分泌，用于治疗胃及十二指肠溃疡。它们的口干、视力模糊等副作用小。另一个哌仑西平的类似物奥腾折帕，选择性作用于心脏M2受体，用于窦性心律过缓及心传导阻滞的治疗。喜巴辛也是选择性作用于心脏M2受体，用于窦性心律过缓及心传导阻滞。选择性作用于M3受体的索利那新、达非那新和咪达那新则主要用于治疗尿频和尿失禁。（五）N受体拮抗剂N胆碱受体拮抗剂按照对受体亚型的选择性不同，可分为神经节N1受体阻断剂和神经肌肉接头处N2受体阻断剂，前者用作降压药（现临床已很少使用），后者可使骨骼肌松弛，临床作为肌松药，用于辅助麻醉。

神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用，作用复杂，不良反应多且严重，所以只用于其他降压药无效的急进型高血压、高血压脑病和高血压危象的紧急降压，故用于主动脉瘤手术，能有效地防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使病人血压不致明显升高。有些药物尚可用于麻醉时控制降压，以减少手术中出血。药物有美卡拉明、樟磺咪芬等。神经肌肉阻断剂按照作用机制不同分为去极化型和非去极化型两大类：1 去极化型肌松药与神经肌肉接头处运动终板膜上的N2受体结合，阻碍神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酶分解破坏，其作用类似过量乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时，不仅不能用抗胆碱酯酶药解救，反而会增强其作用，此缺点妨碍了去极化型肌松药在临床上的应用。但本类中氯琥珀胆碱例外，由于起效快（1 min），且易被胆碱酯酶水解失活，故作用持续时间短（2~5 min），易于控制，适用于气管插管术，也可缓解破伤风的肌肉痉挛。2 非除极化型肌松药与Ach竞争神经肌肉接头的N2受体，不能激活受体，但能竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争型肌松药。抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。

该类药主要有筒箭毒碱、苄基异喹啉类筒箭毒碱、泮库溴铵、阿曲库铵、多库铵、米库铵和类固醇铵类潘库铵、哌库铵、罗库铵和维库铵等。另外有的肌松药还具有去计划和非去极化双重作用，如溴乙氨胆碱，起初发生短时间的去极化，持续几分钟，接着产生长时间的的非去极化作用，可维持30~40 min，适用于大手术。在化学结构上，多数非去极化型肌松药均具有复杂的结构，但都有两个具有一定空间结构的氮原子，多为双季胺，少数为一季胺一叔胺，且多数情况下氮原子处于杂环体系中。非去极化型肌松药可分为生物碱类和合成类。早期用于临床的是防己科生物碱类肌松药，因毒性较大现已少用。目前临床使用的合成N2胆碱受体拮抗剂主要分为两类：四氢异喹啉类和甾类。其中四氢异喹啉类就是从生物碱类的结构和作用特点出发设计成功的。四氢异喹啉类N受体拮抗剂代表药物-苯磺顺阿曲库铵1 苯磺顺阿曲库铵的化学结构化学名称为5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酰氧基]戊烷基3-[(1R,2R)-1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酸酯二苯磺酸盐。

2 苯磺顺阿曲库铵的理化性质苯磺顺阿曲库铵为白色或类白色粉末；无臭；有引湿性。在三氯甲烷或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。早期使用的生物碱类非去极化型肌松药的结构特点为双季胺结构，两个季胺N间隔10~12个原子，季胺N上有较大取代基，多数含苄基四氢异喹啉结构。以此为基础，结合季铵类化合物的特征反应之一的消除反应，从加速药物代谢的角度，设计合成了以苯磺顺阿曲库铵为代表的一系列四氢异喹啉类肌肉神经阻断剂。这是运用软药原理设计新药的一个成功实例。季铵类化合物具有特征反应-消除反应，其机理如下图所示，当X=H时，在强碱性条件下（pH 12~14），反应温度约100 ℃时发生。但是当季铵氮原子β位上有吸电子基团取代时，可以在生理条件下（pH 7.4,37 ℃）发生类似反应。于是从天然肌松药的结构特点出发，以分子内对称的含四氢喹啉的双季铵结构为母体，在季铵氮原子上的β位上引入吸电子的酯基，设计了多个系列的化合物，从中发现了苗头化合物A，活性只有筒箭毒碱的60%，但不良反应小。进一步改变环上取代基，活性降低。改变中间碳链长度，当n = 5时（化合物B），作用强于筒箭毒碱，不良反应最小。

但化合物B为碘化季铵盐，水溶性太低，不适于制备注射剂。经过改进制成苯磺酸盐，即苯磺顺阿曲库铵，水溶性增大。在制备和贮存苯磺顺阿曲库铵注射液时，应注意pH和温度对稳定性的影响。消除和酯水解均被碱催化，而酯水解也被酸催化，因此pH 3.5时最稳定。温度低时反应速度降低，所以制备注射液时应控制pH约3.5并在2~8℃贮存。3 苯磺顺阿曲库铵的代谢特点阿曲库铵具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，生成N-甲基四氢罂粟碱（化合物C）和其它代谢产物，均无神经肌肉阻断作用。N-甲基四氢罂粟碱经N-脱甲基化生成四氢罂粟碱后，与葡萄糖醛酸生成结合物由尿排出。阿曲库铵避免了对肝、肾代谢的依赖性，解决了其它神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷-蓄积中毒问题。苯磺顺阿曲库铵的非去极化型肌松作用强度约为氯筒箭毒碱的1.5倍，起效快（1~2 min），维持时间短（约半小时），不影响心、肝、肾功能，无蓄积性，是比较安全的肌松药。4 苯磺顺阿曲库铵的临床应用阿曲库铵分子结构中有4个手性中心：C-1，N-2，C-1'，N-1'，理论上存在16个同分异构体。由于分子对称因素等原因，异

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