抗胆碱药M受体拮抗剂N受体拮抗剂M受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体,呈现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心律,松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。天然茄科生物碱类及其半合成类似物合成M受体拮抗剂茄科生物碱类M受体拮抗剂阿托品东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱硫酸阿托品 托品(莨菪醇)托品酸(莨菪酸)酯稳定性代谢鉴别反应托品的立体化学椅式构象船式构象托烷(莨菪烷)有两个手性碳原子C-1和C-5,但由于内消旋而无旋光性。托品有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5,由于内消旋也无旋光性。托品酸的立体化学天然:S-(-)-托品酸托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化,故为外消旋体。左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大所以临床用更安全、也更易制备的外消旋体。茄科生物碱类中枢作用:氧桥,羟基阿托品东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱的半合成类似物的半合成类似物合成M受体拮抗剂药效基本结构:氨基乙醇酯酰基上大基团:阻断M受体功能合成M受体拮抗剂的结构通式

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