第四节消化系统疾病用药一、抗溃疡药大纲要求： 1 组胺H2受体阻断剂抗溃疡药的构效关系及西咪替丁、雷尼替丁的结构特征与作 2 质子泵抑制剂抗溃疡药的构效关系及奥美拉唑、埃索美拉唑的结构特征与作用要求4个药物，旧版10个 消化性溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在胃幽门和十二指肠处，为胃液的消化作用所引起的胃黏膜损伤。 临床用于抑制胃酸药物有两类：组胺H2受体阻断剂、质子泵抑制剂。 1．组胺H2受体阻断剂构效关系：H2受体拮抗剂抗溃疡药物的基本结构 H2受体拮抗剂都具有两个药效团：具碱性的芳环结构和平面的极性基团； 碱性的芳环与受体上谷氨酸残基阴离子结合，而平面极性基团可能与受体发生氢键键合的相互作用。 碱性的芳环为：咪唑、噻唑、呋喃、带有碱性基团的苯环等； 平面极性基团：氰胍基、二氨基硝基乙烯、N-氨基磺酰基脒等； 柔性链：4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。 西咪替丁，第一个在临床使用的H2受体阻断剂。 结构特征：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成 作用：抑制胃壁上的H2受体产生胃酸，具有抗胃和十二指肠溃疡作用。 雷尼替丁 结构特征：呋喃环，含硫醚的四原子链，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。

作用：抑制胃壁上的H2受体产生胃酸，对胃及十二指肠溃疡疗效高；特点：速效、长效。其副作用较西咪替丁小。2．质子泵抑制剂 质子泵抑制剂即H+／K+．灯P酶抑制剂，通过抑制H+与K+的交换，阻止酸的形成。质子泵抑制剂作用于胃壁细胞分泌酸的最后环节，对各种刺激引起的胃酸分泌都有很好的抑制作用。 基本结构：苯并咪唑、环吡啶环、亚磺酰基， 三个部分组成。 代表药：奥美拉唑 作用：抑制胃酸的分泌，用于胃和十二指肠溃疡的治疗。 S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别，R_ + ．奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶羟基化而失活；S一（一）一异构体则主要被同工酶CYP3 A4作用。它的体内清除率大大低于R- + 一异构体。 埃索美拉唑 结构特征：奥美拉唑的S异构体 埃索美拉唑 作用：比奥美拉唑的R异构体长效。体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。大纲要求：莨菪生物碱类解痉药的构效关系及阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的结构特征与作用要求3个药物 临床上经常使用的莨菪生物碱类解痉药物，大多是从茄科植物中分离到的。

分子中含有： S -莨菪酸 又名 S -托品酸）与莨菪醇（亦称托品醇）所成的酯。 托品醇部分有3个手性碳原子 1、3、5 。由于分子结构的对称性而无旋光性，为内消旋物。托品醇构象为椅式和船式，二者互为平衡。由于船式能量稍高于椅式，故通常写成椅式。莨菪生物碱类代表药物有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 构效关系 莨菪生物碱类主要作拮抗外周的M受体，而具有解除平滑肌痉挛的作用，但是对中枢也有一定的作用，其作用的强弱与结构上的取代基有关。羟基的存在使分子的极性增大，而难以通过血脑屏障进入中枢，作用减弱。羟基成醚或者称环氧，极性降低，脂溶性增大，易通过血脑屏障进入中枢，作用增强。 对中枢的作用：东莨菪碱 阿托晶 山莨菪碱。 东莨菪碱分子有p -取向的氧桥基团，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是茛菪生物碱中中枢作用最强的药物； 山莨菪碱6位有一个B -取向的羟基，极性增强，难以透过血脑屏障，中枢作用很弱，是三个茛菪生物碱中中枢作用最弱的药物。阿托品环上既没有氧桥也没有羟基，中枢作用居中。 阿托品结构特征：是（一）-莨菪碱的外消旋体；天然的构型是孓 ． -托品酸与托品醇形成的酯，在提取过程中发生消旋化。

作用：具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，解除平滑肌解痉，用于各种内脏绞痛。毒性较大，毒副作用多。 东莨菪碱结构特征：6，7位间比阿托品多一个B一取向的氧桥基团。具有左旋托品酸结构，具左旋性。 作用：作用复杂，可用于解除内脏平滑肌痉挛。 山莨菪碱结构特征：山莨菪醇 6- S 一羟基）与托品酸结合的酯，天然品具左旋性称654-1，合成品为外消旋体称654-2;比阿托品多一个6。 S -羟基 作用：具有平滑肌明显松弛作用。难以透过血脑屏障，中枢作用很弱。三、促胃肠动力药大纲要求：甲氧氯普胺、多潘立酮的结构特征与作用要求2个药物，旧版4个 胃动力药，也称为促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等临床上的常见病。 现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮等。 甲氧氯普胺结构特征： 对氨基苯甲酰胺类似物，与普鲁卡因胺类似，（但无局部麻醉和抗心律失常的作用）。 作用：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂。具有促动力作用和止吐的作用。 副作用：有中枢神经系统锥体外系症状，常见嗜睡和倦怠。多潘立酮结构特征：苯并咪唑酮、哌啶 多潘立酮作用：外周性多巴胺D2受体拮抗剂，用于促进胃动力及止吐。副作用：因极性大不能进入中枢，中枢副作用锥体外系症状较小。第 4 页 共 4 页你的未来，我来导航

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