炔诺酮 睾酮结构改造，17α-乙炔基，去除19甲基 口服，短效 左炔诺孕酮 18位延长一个甲基 左旋体有效 炔诺酮 左炔诺孕酮 四、雄性激素类药物 1.结构特征 2.代表药物 天然雄激素活性最大的是：睾酮 睾酮的缺点及克服方法 （1）作用时间短。克服方法： 17羟基成酯，延长作用时间。如丙酸睾酮就是将睾酮17位羟基成丙酸酯而得的前药。 （2）不能口服。克服方法：17位引入α-甲基（烷基） ，因空间位阻，代谢受阻，可口服。如甲睾酮。 五、同化激素类药物 1.苯丙酸诺龙 19-去甲基雄激素，为最早的同化激素类药物，17-OH苯丙酸酯化 2.司坦唑醇 睾酮A环改造的类似物，具有强的同化作用甲睾酮30倍。A环并上吡唑，17位引入甲基 一、胰岛素分泌促进剂 复习要点 1.苯磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 1）结构特点 本吡酮美：全有环己基 本吡美：酰胺键 本：氯+甲氧基 吡：吡嗪 酮：异喹啉二酮 美：吡咯酮 格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列美脲药物 结构特点 作用特点 格列本脲 结构中有氯原子 一半胆汁经肠道，一半肾脏排泄，老年人慎用 格列吡嗪 吡嗪结构 格列喹酮 异喹啉结构 95%经肝代谢，只有5%经肾排泄（糖尿病合并肾病者：首选格列喹酮） 格列齐特 两个并和的五元环结构 还降低血小板凝聚，降血脂。

伴有肥胖、血管病变者适用 格列美脲 五元吡咯环结构 60%经尿排泄，40%经粪便排泄。用于单纯性饮食控制和锻炼措施未能控制血糖的患者。 2.非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 1）结构特点 餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落，被称为餐时血糖调节剂 瑞格列奈那格列奈 苯甲酸+酰胺+哌啶苯丙氨酸+环己基 药物 结构特点 作用特点 瑞格列奈 氨甲酰基甲基苯甲酸的衍生物，1个手性碳，用S（+）-构型活性大 适用于II型糖尿病以及老年人糖尿病患者 那格列奈 无杂环，D-苯丙氨酸 R（-）异构体活性强 毒性很低，降糖作用良好 二甲双胍不能控制或不能耐受的患者及老年患者 二、胰岛素增敏剂 1.双胍类胰岛素增敏剂 1）结构特点 双胍母核 2）作用机制和应用特点 增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加葡萄糖的氧化和代谢。抗高血糖药，对正常人无降糖作用；降血脂、血压、控制体重的作用，成为肥胖的2型糖尿病首选。 3）双胍类胰岛素增敏剂代表药物 ①盐酸二甲双胍：吸收快，半衰期短，很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出，因此肾功能损害者禁用，老年人慎用②二甲双胍降糖作用弱于苯乙双胍，但后者易引起乳酸增高，二甲双胍罕有乳酸中毒，也不引起低血糖。

2.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂 盐酸吡格列酮 1）盐酸吡格列酮：结构特点就是噻唑烷二酮。 三、α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用 α-葡萄糖苷酶抑制剂代表药物阿卡波糖伏格列波糖 药物 结构特点 作用特点 阿卡波糖 放线菌属分离出的低聚糖（4个）。主要用作淀粉、葡萄糖水解的最后阶段 很少吸收，在胃肠道作用，被胃肠道的酶代谢。副作用是胃肠道功能紊乱。禁用于炎症性肠病患者和肝损伤患者 伏格列波糖 氨基糖类似物，双糖水解酶抑制强 对淀粉酶无作用 一、分类 1.促进钙吸收的药物 维生素D类药物：阿法骨化醇 骨化三醇 2.抗骨吸收的药物 双磷酸盐类：阿伦膦酸钠 依替膦酸二钠 二、促进钙吸收药物 1.维生素D类药物代表药物 阿法骨化醇 （开环甾醇）骨化三醇 维生素D3需在肝脏和肾脏两次羟基化，先转化为骨化二醇，然后经肾脏代谢为骨化三醇后，才具有活性。 1肾 25 肝 维拉帕米（含有氰基叔氨基） 属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂 地尔硫（艹卓 ） S+N（7元环）（无氰基 含有叔氨基） 属于苯硫氮杂（艹卓 ）类钙通道阻滞剂 赖诺普利和卡托普利非前药 一、血管紧张素转换酶抑制剂 （1）含巯基的ACE抑制剂：卡托普利 （3）含磷酰基的ACE抑制剂：福辛普利 L-脯氨酸能有效阻断血管紧张素Ⅱ的生成，干咳、血压过低、血钾过高等副作用是共性。

药物 结构特点 作用特点 卡托普利 又名巯甲丙脯酸，含有巯基易被氧化，2个手性碳，均为S型 第一个应用的，皮疹和味觉障碍与巯基有关 依那普利 3个手性碳，均为S型 为前药，1个羧基成乙酯，长效，可口服 有依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉福辛普利 含磷酰基 前药，双通道代谢 赖诺普利 含碱性的赖氨酸基团 不是前药 雷米普利 环戊烷并吡咯环 前药 贝那普利（新增 苯并氮（艹卓）酮，无L-脯氨酸） 1）双羧基的ACE抑制剂，前药，水解后才具有活性。 二、血管紧张素II受体拮抗剂 药物 结构特点 作用特点 氯沙坦（氯元素） 四氮唑、咪唑、联苯结构 无ACE干咳副作用，代谢物活性强 缬沙坦 第一个不含咪唑环口服的， 有酰胺键 各类轻、中度高血压，特别对ACE抑制剂不耐受患者 厄贝沙坦 缺乏氯沙坦羟基的螺环化合物 合并高血压的2型糖尿病 替米沙坦 第一个不含四氮唑环的 含酸性基团羧基 原发性高血压 口服起效 坎地沙坦酯 苯并咪唑结构 前药——代谢呈活性化合物坎地沙坦 用于原发性高血压，可单独使用，可以联合用药 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 1.他汀类药物的构效关系 (1)3，5-二羟基羧酸是必需结构，含有内酯的化合物须经水解才能起效，可看作前体药物。

药物 结构特点 洛伐他汀 天然来源，氢化萘环，8个手性中心，六元内酯环（前药） 辛伐他汀 半合成，氢化萘环，7个手性中心，六元内酯环（前药），多一个甲基 同洛伐他汀 我就比你多个甲基哦！！ 氟伐他汀 全合成，吲哚环，内酯化打开，双键 2个手性中心 阿托伐他汀 全合成，吡咯环，内酯化打开，单键 2个手性中心 瑞舒伐他汀 全合成，嘧啶环，内酯环打开，双键 2个手性中心 瑞：甲磺酰基 作用特点 HMG-COA还原酶抑制剂降低内源性胆固醇合成，临床用于高胆固醇血症。均有一定的横纹肌溶解风险，西立伐他汀风险最大。 普伐他汀（新增） 内酯环开环，萘环3位甲基用羟基替代，亲水性增加，减少副作用。 临床上用于治疗高脂血症、家族性高胆固醇血症。 二、苯氧乙酸类药物 1.作用特点 降低甘油三酯（TG），而不是胆固醇。 非诺贝特 异丙酯 4位是4-氯苯甲酰基 吉非罗齐 为非卤代的苯氧戊酸衍生物不是前药 苯扎贝特 苯丙酸，含对氯苯甲酰胺 一、肾上腺糖皮质激素类药物 1.基本结构 孕甾烷母核； 2.糖皮质激素类药物的构效关系 1.2双炎强，钠潴留不变 6 9氟水最强 16甲基水减弱 21成酯为前药 药物 结构特点 作用特点 醋酸可的松 11位有酮基，体内代谢为氢化可的松 盐皮质作用较强 氢化可的松 可的松的体内代谢物 泼尼松 可的松的1.2位引入双键而得 本身不具活性，代谢为泼尼松龙有活性 泼尼松龙 11位为羟基，泼尼松的代谢物 具有更长的作用时间（中等），适合隔日给药方案 3羰基 1,2双键 4.5双 11羰基 17羟基 地塞米松倍他米松 地塞米松 1.2位有双键，9位αF，16位α甲基 能通过胎盘，不适用于替代疗法，不能久用 倍他米松 1.2位有双键，9位αF，16位β甲基（地塞米松16位差向异构体） 抗炎作用强于地塞米松 二、甾体雌激素类药物 1.结构特征 雌甾烷为母核wu 19 2.代表药物雌二醇3位酚羟基，无19-甲基，17位羟基1）雌二醇：天然药物活性最强，体内代谢形成雌三醇，以3位或17位羟基形成硫酸酯或葡萄糖酸酯钠盐从尿中排出。

2） 雌二醇的缺点及克服办法 ① 作用时间短。克服方法：3、17位羟基成酯，为前药，如苯甲酸雌二醇是雌二醇3位酚羟基成苯甲酸酯前药。 ② 不能口服。克服方法：17位引入α-乙炔基，稳定可口服，如炔雌醇。 苯甲酸雌二醇炔雌醇③ 尼尔雌醇 ：16α-羟基化产物， 3位羟基醚化 可以看作雌三醇的衍生物，体内作用时间更长。 复习要点 三、孕激素和甾体避孕药 1. 孕激素结构特征 改造： 黄体酮6.17位引入基团 天然药物活性最大的是黄体酮。缺点是作用时间短，不能口服 地双键 诺字代表19位去甲基 甲变乙 醋酸甲羟孕酮 有6α-甲基 口服，长效避孕药 醋酸甲地孕酮 有6α-甲基，并在6位引入双键 无雌、雄激素作用 醋酸甲羟孕酮 醋酸甲地孕酮 5.磷酸二酯酶抑制剂代表药 茶碱氨茶碱 药物 结构特点 作用特点 茶碱 1.3-二甲基黄嘌呤 用药监测血药浓度 氨茶碱 茶碱的乙二胺复盐 乙二胺增加水溶性，可注射。 以下是白三稀类抑制剂，含羧基并且极少透过血脑屏障的平喘药是 A. 氨茶碱B. 沙丁胺醇 C. 丙酸倍氯米松 D. 孟鲁司特 E. 布地奈德 复习要点 1.抗溃疡药的分类。

2.组胺H2受体拮抗剂的类型及代表药物的结构特点和作用特点。 3.质子泵抑制剂药物的结构特点、代谢特点和作用特点。 一、分类 1.组胺H2受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁 2.质子泵抑制剂（H+-K+-ATP酶抑制剂）：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑 二、组胺H2受体拮抗剂的共同特点（构效关系） 组胺 H2 受体阻断剂基本结构 碱性芳杂环结构，含S的四原子链结构 极性基团的平面结构， 三、组胺 H2受体拮抗剂代表药物 西咪替丁=咪唑+甲硫乙基+胍基 药物 结构特点 作用特点 西咪替丁 氰基 多种晶型，A型晶生物利用度疗效佳 对抑制拮抗雄激素，雌激素受体亲和，男性女性化。 三、组胺 H2受体拮抗剂代表药物 雷尼替丁=二甲氨基呋喃环+甲硫乙基+含硝基乙烯 雷尼替丁 呋喃环，硝基，临床用反式体，顺式体无活性 副作用比西咪替丁小，无抗雄激素副作用 四、质子泵抑制剂 1.质子泵抑制剂基本结构 三部分组成： 苯并咪唑环、吡啶环，以及连接两个环系的亚磺酰基 2.质子泵抑制剂代表药 奥美拉唑=苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶 埃索美拉唑=苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环 2）埃索美拉唑盐稳定性有较大提高。

钠盐通常制成注射剂，镁盐为口服制剂 一、莨菪生物碱类 1.共性：结构均由取代的托品（莨菪醇）和托品酸 （莨菪酸）所成的酯，毒性大，用消旋体。 2.代表药物（找茬6,7） 阿托品=莨菪醇和莨菪酸所成为的酯， 药用硫酸盐 东莨菪碱 山莨菪碱 一、促胃动力药的代表药物 甲氧氯普胺=（母核：苯甲酰胺）甲氧基+氯+二乙胺+苯胺 一、胃动力药的代表药物 多潘立酮=（母核；苯并咪唑酮环）+含哌啶环+氯苯 1. 甲氧氯普胺：结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物；无局部麻醉作用和抗心律失常作用；中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力作用和止吐作用，第一个应用于临床；易透过血脑屏障和胎盘屏障，锥体外系副作用。 2. 多潘立酮：外周性多巴胺D2受体拮抗剂；极性较大，不能透过血脑屏障，较少产生中枢神经毒性；口服吸收迅速，利用度差，饭后服用增加生物利用度。 1.抗心律失常药分类 Ⅰ类，钠通道阻滞剂：美西律、普罗帕酮等。 Ⅱ类，β受体拮抗剂：普萘洛尔等 Ⅲ类，钾通道阻滞剂：胺碘酮、等 Ⅳ类，钙通道阻滞剂 药物 结构特点 作用特点 利多卡因 二甲苯基结构片段 麻醉药，后用作抗心律失常。

N脱乙基代谢物，有活性，中枢神经毒性 美西律 与利多卡因结构类似，醚键代替酰胺键，更稳定 进行血药浓度监测, 抗心律失常、局麻双重作用 一、钠通道阻滞剂 普罗帕酮 结构与β受体拮抗剂类似苯丙酮 2个异构体，R和S药效和药代明显差别，均有作用。肝内代谢，两种主要代谢物均有活性。个体化给药 二、钾通道阻滞剂 钾通道阻滞剂代表药物 胺碘酮=二乙胺基乙基醚+二碘苯基+甲基酮，药用盐酸盐 胺碘酮 结构与甲状腺素类似 N-去乙基代谢物有活性，含有碘原子，影响甲状腺素代谢 三、β受体拮抗剂构效关系 1.β受体拮抗剂药物分为两类基本结构，即芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类。 普萘洛尔（萘核） 1）属于芳氧丙醇胺类，芳环为萘核。 2）具S-构型(左旋体) 大于其R-对映体。临床用外消旋体。 3）主要在肝脏代谢，肝损害患者慎用。易产生中枢效应，还有较强的抑制心肌收缩力和引起支气管痉挛及哮喘的副作用。 4）普蔡洛尔对β1受体和β2受体均有阻断作用。 美托洛尔（无萘） 1)又名倍他洛克，4-甲氧乙基取代芳氧丙醇胺结构 2)为选择性的β1受体拮抗剂，有轻度局部麻醉作用 比索洛尔（双醚） 1）是一种高选择性的β1受体拮抗剂，对支气管和血管平滑肌的β1受体有高亲和力，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力，也无明显的负性肌力效应。

拉贝洛尔（新增）苯乙醇胺 1)又名柳安苄心定，拮抗α1.β1和β2受体，两个手性C，临床用其4个异构体的混合物（外消旋体）。 2)不显著地改变心率和心输出量，用于治疗原发性高血压。 二、硝酸酯类 1.作用机制及副作用 释放一氧化氮（NO，血管舒张因子） ，从而扩张冠状动脉。 作用特点：吸收快，起效快，有首过效应。 常见的不良反应：偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏等。 2.代表药物 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 5_单硝酸异山梨酯 3.硝酸酯类、硝酸甘油（丙三醇三硝酸酯） 黄色油状液体，具有爆炸性，吸收快，起效快，连续用药产生耐受性 1）舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，可避免首过效应 2）在体内代谢生成的1,2-二硝酸甘油酯，1,3-二硝酸甘油酯 4.钙通道阻滞剂 分类 （1）二氢吡啶类：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平和尼群地平 （2）芳烷基胺类：维拉帕米 （3）苯硫氮（艹卓）类：地尔硫（艹卓） （4）三苯哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪 硝苯地平 硝苯地平 R1：2-甲基 R2：甲酸甲酯 R3:甲酸甲酯 R4：2-NO2 1）遇光不稳定，光催化的歧化反应 2）对称结构的二氢吡啶类药物，经肝脏代谢，硝苯地平的体内代谢物均无活性。

3）治疗冠心病，缓解心绞痛，还适用于各种类型高血压 非洛地平 R1：甲基 R2:甲酸甲酯 R3：甲酸乙酯 R4:2-3二氯 1）选择性钙离子拮抗药，不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。有促尿钠排泄和利尿作用。 2）本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。临床用于治疗高血压。 氨氯地平（氨基乙氧甲基+氯） 氨氯地平 R1:2-氨基乙氧甲基 R2：甲酸乙酯 R3：甲酸甲酯 R4：2-Cl 1）4位手性碳，两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。 2）本品的生物利用度近100%，其吸收不受食物影响，代谢物无药理活性。 尼莫地平（二甲基+二甲酸异丙酯 以及甲氧乙酯类） 尼莫地平 R1：甲基 R2:甲酸异丙酯 R3:甲酸甲氧乙酯 R4：3-NO2 容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，临床用于预 防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。 帕罗西汀（苯并二噁茂环 帕罗西汀2个手性中心，市售（3S，4R）-（-）-异构体，代谢物无活性 稳态时显示非线性药动学特征。 一、镇痛药药物作用于阿片受体，抑制痛觉中枢。

完全激动剂：吗啡、哌替啶等 完全拮抗剂：纳洛酮、烯丙吗啡和纳曲酮等， 部分激动剂:布托非诺、喷他佐辛等。吗啡与受体三个结合位点：盐酸吗啡：一般用盐酸盐。 五环构成，5个手性碳原子 C5C6C9C13C14. 天然左旋体。（右旋无效） 三、半合成镇痛药 1.3位羟基烷基化如甲基化得镇咳药可待因 2.17位N甲基换成烯丙基，得阿片受体拮抗剂。 临床上用吗啡过量的解毒剂。 四、合成镇痛药 1.哌啶类 保留苯环和哌啶环同样具有镇痛作用。药物 结构特点 哌替啶 （A.和D） 4-苯基哌啶甲酸乙酯 芬太尼 4-苯氨基哌啶 丙酰胺结构 氨基酮类（A） 把哌啶环打开 美沙酮:苯丙胺类代谢物具有活性，清除慢 ，作用时间长；戒断症状轻，常用于海洛因等成瘾造成的戒断治疗，称“美沙酮维持疗法； 五、其他合成镇痛药 1.盐酸布桂嗪:丁酰基 含肉桂酸 哌嗪 部分激动剂 2.盐酸曲马多:环己醇含二甲胺 微弱的阿片μ受体激动剂，2个手性碳， （+）抑制5-HT重摄取，（-）抑制NE重摄取对呼吸系统抑制

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