药物化学 第六节 拟胆碱药和胆碱受体拮抗药

一、A1

1、临床应用的阿托品是莨菪碱的

A、右旋体

B、左旋体

C、外消旋体

D、内消旋体

E、都在使用

2、阿托品临床作用是

A、治疗各种感染中毒性休克

B、治疗感冒引起的头痛、发热

C、治疗各种过敏性休克

D、治疗高血压

E、治疗心动过速

3、关于茄科生物碱结构叙述正确的是

A、全部为氨基酮的酯类化合物

B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强

E、以上叙述都不正确

4、关于哌仑西平说法错误的是

A、为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物

B、为选择性M胆碱受体拮抗剂

C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

E、常以其二盐酸盐一水合物供药用

5、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是

A、不溶于乙醇

B、不易被水解

C、水溶液呈中性

D、呈旋光性，供药用的为左旋体

E、酸性较强

6、关于阿托品的叙述，正确的是

A、以左旋体供药用

B、分子中无手性中心，无旋光性

C、分子为内消旋，无旋光性

D、为左旋莨菪碱的外消旋体

E、以右旋体供药用

7、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是

A、氧化

B、水解

C、重排

D、异构化

E、还原

8、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是

A、结构中有酯键

B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色

C、反应，为托品酸的专属反应

D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应

E、为左旋莨菪碱的外消旋体

9、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是

A、均为氨基醇的酯类化合物

B、结构中有6，7位氧桥，对中枢作用增强

C、东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制

D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用

E、山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最强的

10、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为

A、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱

B、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱

C、阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱

D、樟柳碱>阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

E、山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱>樟柳碱

11、有机磷农药中毒解救主要用

A、硝酸毛果芸香碱

B、溴化新斯的明

C、加兰他敏

D、碘解磷定

E、盐酸美沙酮

12、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A、为一种生物碱

B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C、结构中有两个手性中心

D、含有五元内酯环和咪唑环结构

E、为M胆碱受体激动剂

13、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是

A、可缩小瞳孔，降低眼内压

B、本品是M胆碱受体激动剂

C、本品是N胆碱受体激动剂

D、临床上可用于原发性青光眼

E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用

二、B

1、A.绿奎宁反应

B.反应

C.紫脲酸胺反应

D.反应

E.双缩脲反应

、咖啡因

A B C D E

、硫酸阿托品

A B C D E

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 C

【答案解析】 虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】 A

【答案解析】 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

3、

【正确答案】 B

【答案解析】 茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

4、

【正确答案】 D

【答案解析】 哌仑西平为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

5、

【正确答案】 C

【答案解析】 阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。

存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。

阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

6、

【正确答案】 D

【答案解析】 阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

7、

【正确答案】 B

【答案解析】 氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH3～5时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

8、

【正确答案】 B

【答案解析】 阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。

阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等；可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗；有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

9、

【正确答案】 E

【答案解析】 茄科生物碱类构效关系:茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

10、

【正确答案】 B

【答案解析】 茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

11、

【正确答案】 D

【答案解析】 有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

12、

【正确答案】 B

【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故Ｂ错误。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

13、

【正确答案】 C

【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

二、B

1、

【正确答案】 C

【答案解析】 咖啡因加入盐酸和氟酸钾后，置于水浴上共热蒸干，残渣遇氨气，生成紫色的四甲基紫脲酸胺（紫脲酸胺反应），再加入氢氧化钠试液数滴，紫色消失。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

【正确答案】 B

【答案解析】 反应是托烷生物碱类药物的特征鉴别反应，硫酸阿托品属于托烷生物碱。

【该题针对“拟胆碱药和胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

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