现在学习的是第1页，共58页局部麻醉药组胺H1受体拮抗剂肾上腺素受体激动剂抗胆碱药拟胆碱药现在学习的是第2页，共58页神经系统中枢神经外周神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传入神经：局部麻醉药传出神经：传出神经系统药现在学习的是第3页，共58页传出神经运动神经—骨骼肌植物神经—心肌、血管平滑肌、腺体传出神经系统递质去甲肾上腺素(NA)乙酰胆碱(Ach)递质()：当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从末梢释放出的化学传递物。递质传递神经的冲动和信号，与受体结合产生效应。现在学习的是第4页，共58页乙酰胆碱（，ACh）在突触前神经细胞内-胆碱受体毒蕈碱型受体（M受体:M1，M2，M3，M4，现在学习的是第8页，共58页对毒蕈碱（）较敏感位于副交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上心脏活动抑制（M2），平滑肌收缩（M3）腺体分泌增加（M1、M3）瞳孔缩小（M3）老年痴呆（M1）现在学习的是第9页，共58页对烟碱（）比较敏感位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上N1受体位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，肾上腺素释放增加。

N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌收缩。10现在学习的是第10页，共58页乙酰胆碱酯酶11现在学习的是第11页，共58页–胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态12现在学习的是第12页，共58页本节要点13现在学习的是第13页，共58页按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选择性M受体拮抗剂N1受体拮抗剂（神经节阻断剂)降压药N2受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)14现在学习的是第14页，共58页可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体–抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液）–松弛支气管和胃肠道平滑肌等治疗内脏绞痛等（平滑肌痉挛）消化性溃疡现在学习的是第15页，共58页分类：生物碱类硫酸阿托品，东莨菪碱合成类现在学习的是第16页，共58页历史悠久的药物（毒物）–颠茄(–曼陀罗(–莨菪（天仙子）()17现在学习的是第17页，共58页阿托品东莨菪碱山莨菪碱现在学习的是第18页，共58页-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛醇酯硫酸盐一水合物硫酸阿托品现在学习的是第19页，共58页硫酸阿托品结构特点：莨菪烷20现在学习的是第20页，共58页硫酸阿托品莨菪醇(α位羟基莨菪醇（endo-)3β位羟基伪莨菪醇(exo-)莨菪醇21现在学习的是第21页，共58页硫酸阿托品莨菪酸（托品酸，）α-羟甲基苯乙酸22现在学习的是第22页，共58页硫酸阿托品莨菪碱即（-）-莨菪酸与莨菪醇形成的酯是莨菪碱的外消旋体莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化（-）-莨菪碱23现在学习的是第23页，共58页硫酸阿托品pine是莨菪碱的外消旋体莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化抗胆碱活性主要来自S-（-）-莨菪碱（-）-莨菪碱24现在学习的是第24页，共58页硫酸阿托品pine来源25现在学习的是第25页，共58页水解产生莨菪醇和消旋托品酸下列哪些叙述与相符26现在学习的是第26页，共58页理化性质–碱性–水解性硫酸阿托品现在学习的是第27页，共58页叔胺：碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色2、酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸阿托品理化性质现在学习的是第28页，共58页作用临床用于平滑肌痉挛导致的内脏绞痛有机磷（胆碱酯酶抑制剂）中毒解救等由于药理作用广泛常引起多种不良反应硫酸阿托品现在学习的是第29页，共58页缺点具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用对M1和M2受体都有作用做成季铵盐难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用现在学习的是第30页，共58页溴甲阿托品，胃肠道，支气管眼科31现在学习的是第31页，共58页甲溴东莨菪碱32现在学习的是第32页，共58页HO氢溴酸山莨菪碱Br氢溴酸樟柳碱氢溴酸山莨菪碱654-1天然品654-2人工合成消旋品现在学习的是第33页，共58页中枢作用东莨菪碱山莨菪碱34现在学习的是第34页，共58页中枢作用–羟基6位羟基使中枢作用减弱；35现在学习的是第35页，共58页合成M受体拮抗剂的结构通式由阿托品结构改造得到：叔胺类和季胺类乙酰胆碱药效基本结构：氨基乙醇酯酰基上的大基团：阻断M受体功能36现在学习的是第36页，共58页苯环或碳环-OH-CHOH-现在学习的是第37页，共58页属于中枢抗胆碱药–因亲脂性较大，易进入中枢–用于抗震颤麻痹38现在学习的是第38页，共58页做成季铵盐–难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用––普鲁本辛（）39现在学习的是第39页，共58页作用40现在学习的是第40页，共58页 Br Cl , Cu COOH Zn,NaOH NaCN CH 脱水环合还原 氰基取代 氰基水解 酯化 41现在学习的是第41页，共58页 寻找对M受体亚型有选择性的药物 –哌仑西平和替仑西平 ----选择性拮抗胃肠道M 受体–对平滑肌、心肌、唾液腺等的M受体亲和力低 哌仑西平 替仑西平 42现在学习的是第42页，共58页 N1受体拮抗剂神经节阻断剂，主要呈现降低血压的作用，现多被其他降 压药取代。

N2受体拮抗剂神经肌肉阻断剂，导致骨骼肌松弛。临床用作麻醉辅助 43现在学习的是第43页，共58页 临床用肌松药多为非去极化型44 现在学习的是第44页，共58页 45 现在学习的是第45页，共58页 d- 一、生物碱类：右旋氯筒箭毒碱 46 现在学习的是第46页，共58页

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