拟胆碱药CH碱性异构化水解性稳定性碱性水解性碱性水解性鉴别反应稳定性水解性鉴别反应胆碱受体拮抗剂作用阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用治疗胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态抗胆碱药分类按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选择性M胆碱受体拮抗剂（节后抗胆碱药/平滑肌解痉药）神经节阻断剂（N（骨骼肌松驰药）M胆碱受体拮抗剂（节后抗胆碱药/平滑肌解痉药）可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液）散大瞳孔加速心律松弛支气管和胃肠道平滑肌治疗消化性溃疡内脏绞痛等（平滑肌痉挛）神经节阻断剂胆碱受体稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节中的传递降低血压治疗重症高血压（见“心血管系统药物”）神经肌肉阻断剂（骨骼肌松驰药）受体结合阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递骨骼肌松弛作用临床用于麻醉辅助药节后抗胆碱药颠茄生物碱类（托烷类生物碱）阿托品山莨菪碱东莨菪碱CHCH(8-13)(8-14)(8-13)(8-14)(8-13)(8-14)(8-13)(8-14)(8-15)阿托品山莨菪碱东莨菪碱莨菪醇莨菪酸增加分子的亲脂性，使中枢作用增强增加分子的亲水性，使中枢作用减弱(8-17)(8-18)(8-19)(8-20)(8-19)(8-20)扩瞳时间短，副作用少，不抑制腺体分泌对中枢作用较弱，胃肠道作用强解痉作用明显，抑制胃液分泌较弱(8-22)(8-23)BrOH(8-24)(8-25)CH(CH(8-22)(8-23)BrOH(8-24)(8-25)CH(CH解痉作用增强，中枢作用减弱硫酸阿托品历史悠久的药物（毒药）颠茄曼陀罗莨菪（天仙子）1880年阐明结构结构、命名α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物莨菪烷3α位羟基为莨菪醇（托品）（endo）3β位羟基为伪莨菪醇（exo）莨菪酸（托品酸，）α-羟甲基苯乙酸天然的（-）-莨菪酸为S-构型莨菪碱（-）-莨菪碱（天仙子胺）即（-）-莨菪酸与莨菪醇形成的酯抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱来源目前我国是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取全合成理化性质鉴别反应碱性易与酸形成稳定的盐水解性本品水溶液pH3.5～4.0时最稳定鉴别反应生物碱沉淀反应和显色反应鉴别反应本品与发烟硝酸共热，产生硝基化反应，生成三硝基衍生物，在氢氧化钾的醇溶液中，分子内双键重排，生成紫色的醌型化本品游离体因碱性较强，与氯化汞作用，可析出黄色氧化汞沉淀，加热后转变成白生物碱沉淀反应和显色反应HCl本品常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗，也可用于有机磷中毒和麻醉前给药等。

氢溴酸山莨菪碱ide本品易被水解为山莨菪醇和莨菪酸，也可发生维他立反应。本品水溶液显溴化物的鉴别反应。本品用于治疗感染性休克及内脏平滑肌绞痛等溴化物的鉴别反应取供品溶液，滴加硝酸银试液，即生成淡黄色凝乳状沉淀；分离，沉淀能在氨试液中微溶，但在硝酸中几乎不溶。取供品溶液，滴加氯试液，溴即游离，加氯仿振摇，氯仿层显黄色或红棕色。骨骼肌松驰药根据其来源不同生物碱类合成类骨骼肌松驰药——生物碱类右旋氯化筒箭毒碱最早应用于临床的骨骼肌松弛药从南美洲产防己科植物中提取分离出的有效成分当时广泛用于骨骼肌松弛及辅助麻醉碘化二甲基粉防己碱（汉肌松）临床作为辅助麻醉药Cl(8-26)(8-27)骨骼肌松驰药——合成类呈现乙酰胆碱样作用，为拟胆碱药n12箭毒样作用很弱n＝9～12呈现箭毒样作用十烃溴铵——临床常用的肌肉松弛剂用氧原子或硫原子代替双季铵盐碳链中亚甲基氯化琥珀胆碱(8-29)(8-30)(8-31)骨骼肌松驰药——合成类1-苄基四氢异喹啉类双季铵类中枢的多巴胺含量减少，而乙酰胆碱含量增加时，可引起震颤麻痹症。

最早用于治疗震颤麻痹症的药物为阿托品、东莨菪碱及其他颠茄生物碱。在对其合成代用品的研究中，又发现了疗效较好、中枢作用选择性较高、毒副作用少的抗胆碱药，如盐酸苯海索、盐酸丙环盐酸苯海索α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐又名：安坦盐酸苯海索本品溶解在温热的乙醇中后，滴加氢氧化钠试液至遇石蕊试纸显红色，析出的苯海索沉淀，用乙醇重结晶，熔点为112～116。本品主要用于震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛与控制多动症。主要学习内容节后抗胆碱药硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱中枢性抗胆碱药盐酸苯海索【课堂练习】学习指导：填空题5、6判断题3、4选择题6-8、11-13、19-48、52-55【布置作业】1、学习指导：简答题4、6、7、82、预习：第九章

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