1抗胆碱药通过抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或阻断乙酰胆碱与受体的作用，治疗胆碱能神经过度兴奋引起的病理状态。目前临床上使用的抗胆碱药主要是胆碱受体技抗剂,能阻断乙酰胆碱与受体的相互作用，从而感染由胆碱能神经传递引起的生理功能。抗胆碱药2分类

M受体拮抗剂解痉药N1受体拮抗剂（神经节阻断剂)降压药N2受体拮抗剂

(神经肌肉阻断剂)肌松药3掌握阿托品结构特征，理化性质、临床应用熟悉抗胆碱类似物结构的差异对中枢作用的影响了解药物作用机理知识目标：4能写出阿托品的结构和主要理化性质的能力能根据阿托品的结构分析其理化性质，对制剂、鉴别及保存上的要求的能力能根据基团的极性，分析羟基、氧桥键对中枢影响的能力能力目标5（一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂

历史悠久的药物（毒物）–颠茄(.)–曼陀罗(.)–莨菪（天仙子）()6阿托品

东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂

7-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛醇酯硫酸盐一水合物

典型药物—硫酸阿托品硫酸阿托品

结构特点：

莨菪烷（）骨架莨菪醇的构象莨菪酸+莨菪醇，形成的酯基，外消旋体莨菪烷典型药物9硫酸阿托品

莨菪醇()3α位羟基莨菪醇（endo-)3β位羟基伪莨菪醇(exo-)莨菪醇（托品）典型药物10硫酸阿托品

莨菪酸（托品酸，）

α-羟甲基苯乙酸天然的（-）-莨菪酸为S-构型莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化托品酸典型药物11硫酸阿托品

莨菪碱即（-）-莨菪酸与莨菪醇形成的酯是莨菪碱的外消旋体莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化（-）-莨菪碱典型药物12理化性质碱性水解性硫酸阿托品

典型药物131叔胺：碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色

2、酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸

阿托品理化性质14阿托品用发烟硝酸加热处理时,发生硝基化反应,生成三硝基衍生物;再加人氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失。此反应称为反应，是茛菪酸的特异反应。阿托品理化性质15将阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成的茛菪酸被氧化生成苯甲醛，有苦香仁特异臭味。阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应，阿托品理化性质16

散瞳平滑肌痉挛导致的内脏绞痛有机磷（胆碱酯酶抑制剂）中毒解救等由于药理作用广泛常引起多种不良反应临床应用17硫酸阿托品

来源目前我国是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取得粗品后，经氯仿回流或冷稀碱处理使之消旋后制得典型药物18硫酸阿托品

抗胆碱活性主要来自S-（-）-莨菪碱S-（-）-莨菪碱典型药物缺点具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用对M1和M2受体都有作用做成季铵盐难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用的结构改造的结构改造产物类似物甲溴东莨菪碱氢溴酸东莨菪碱作镇静药，用于全麻前给药、预防和控制晕动症，震颤麻痹,还用于内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹和有机磷酸酯中毒等溃疡和胃肠道痉挛22慢性支气管炎和支气管哮喘可解除内脏绞痛外,尚有神经肌肉接头和神经节阻断作用,适用于各种内镜检查的术前用药。氧托溴铵类似物丁溴东莨菪碱年上市东茛菪碱的季铵类半合成类似物，对支气管的扩张作用可持续24小时以上是第一个每日1次的长效吸入型支气管扩张药，适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。噻托溴铵类似物类似物于2012年由FDA批准上市，拓宽通道改善肺通气用于慢性阻塞性肺病引起的支气管痉挛,亦属于长效抗胆碱药。阿地溴铵年FDA批准一种复方口腔吸入粉剂，活性成分为芜地溴铵和维兰特罗，用于治疗慢性阳塞性肺病，但不用于急性支气管痉挛、哮喘。芜地溴铵是长效M受体拮抗剂，维兰特罗是长效肾上腺素受体激动剂，二者都能够舒张支气管平滑肌，因此也是FDA批准的首个双支气管舒张药物组合。芜地溴铵26氢溴酸山莨菪碱氢溴酸樟柳碱氢溴酸山莨菪碱654-1天然品654-2人工合成消旋品类似物类似物27唐古特山莨菪根中提取的生物碱。山茛菪碱的化学结构与阿托品很相近，只比后者6β位多了一个羟基,即为6-(S)-羟基茛菪醇。所以山莨菪碱也具有反应(见硫酸阿托品,并具有茛菪碱类鉴别反应。氢溴酸山茛菪碱还具有溴化物的鉴别反应。临床用于抢救感染中毒性休克治疗血栓及各种神经痛等。山茛菪碱类似物左旋体，樟柳碱与东茛菪碱化学结构不同处是以樟柳酸(即a羟基托品酸)代替了托品酸。临床用其氢溴酸盐治疗血管性头痛、眼底疾病震颤麻痹、支气管哮喘晕动病、有机磷农药中毒等。28樟柳碱()29东莨菪碱

山莨菪碱结构与中枢作用的关系中枢作用30极性与血脑屏障氧桥

→亲脂性↑→中枢作用↑羟基

→极性↑→中枢作用↓

构效6，7位氧桥使中枢作用增强；6位羟基使中枢作用减弱；结构与中枢作用的关系31A以左旋体供药用B分子中无手性中心，无旋光活性C分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D为左旋莨菪碱的外消旋体水解产生莨菪醇和消旋托品酸下列哪些叙述与相符小结32阿托品的结构特征，理化性质、临床应用、类似物和作用机理。

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