学习要求授课内容学习小结重点难点外周神经系统药物大部外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统，分作用于传出神经系统，药物作用于这些神经，药物作用于这些神经，产生拟似或拮抗作用。产生拟似或拮抗作用。本章将讨论胆碱能神经本章将讨论胆碱能神经系统药物和影响肾上腺系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物、素能神经系统药物、HH11受体拮抗拟剂、局部麻受体拮抗拟剂、局部麻掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺HH11受受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺HH11受体拮受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系；的构效关系；了解外周神经系统药物的发展概况。

了解外周神经系统药物的发展概况。第三章外周神经系统药物熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；分析检验、贮存保管、使用等问题；学会认识学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。药物的结构特点及疗效之间的关系。第三章外周神经系统药物重点：典型药物：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作用特点；局部麻醉药的构效关系第三章外周神经系统药物第一节影响胆碱能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物第三节组胺H第四节局部麻醉药第三章外周神经系统药物第一节影响胆碱能神经系统药物机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱（，ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋，产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。第三章外周神经系统药物拟胆碱药（）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。

根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。一、拟胆碱药第一节影响胆碱能神经系统药物硝酸毛果芸香碱毛果芸香碱含有咪唑环，具有碱性。本品为顺式结构，受热或碱性条件下C-3位可发生差向异构化，生成较稳定的异毛果芸香碱。后者的生理活性仅为毛果芸香碱的1/20~1/6。本品具有硝酸盐的特征反典型药物一、拟胆碱药本品分子中具有羧酸内酯环，在碱性条件下，易水解生成无活性毛果芸香酸钠而溶解，pH为4.0~5.5时较稳定。本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。硝酸毛果芸香碱典型药物差向异构化异毛果芸香碱毛果芸香酸钠本品属于季铵碱，碱性较本品属于季铵碱，碱性较强，与一元酸可形成稳定强，与一元酸可形成稳定本品具有氨基甲酸酯结本品具有氨基甲酸酯结构，与氢氧化钠溶液共构，与氢氧化钠溶液共热时，酯键可水解生成热时，酯键可水解生成间二甲氨基苯酚钠及二间二甲氨基苯酚钠及二甲氨基甲酸钠。

前者与甲氨基甲酸钠。前者与重氮苯磺酸试液发生偶重氮苯磺酸试液发生偶合反应，生成红色偶氮合反应，生成红色偶氮化合物；后者可进一步化合物；后者可进一步水解为具有胺臭的二甲水解为具有胺臭的二甲胺，并可使红色的石蕊胺，并可使红色的石蕊试纸变蓝。试纸变蓝。典型药物一、拟胆碱药,HNaON((,HNHNa本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。本品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合物，本品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合物，不易透过血脑屏障，临床用于重症肌无力、术后腹气胀及尿潴不易透过血脑屏障，临床用于重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留等的治疗。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎留等的治疗。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。等，可用阿托品对抗。典型药物11二、抗胆碱药抗胆碱药（抗胆碱药（）是能抑制乙酰胆）是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。

碱受体拮抗剂。第一节影响胆碱能神经系统药物12（一）M受体拮抗剂颠茄生物碱类颠茄生物碱类MM受体拮抗剂：阿托品、山莨菪碱、受体拮抗剂：阿托品、山莨菪碱、MM受体拮抗剂按来源可分为颠茄生物碱类受体拮抗剂按来源可分为颠茄生物碱类MM受体受体拮抗剂和合成类拮抗剂和合成类MM受体拮抗剂。受体拮抗剂。二、抗胆碱药13硫酸阿托品阿托品含叔胺，碱性较强，阿托品含叔胺，碱性较强，.35,4.35,在水溶液中能使酚酞呈在水溶液中能使酚酞呈红色，可与硫酸形成稳定的红色，可与硫酸形成稳定的中性盐，其水溶液呈中性。中性盐，其水溶液呈中性。本品结构中含有酯键，在弱本品结构中含有酯键，在弱酸性、近中性条件下较稳定，酸性、近中性条件下较稳定，pH3.5~4.0pH3.5~4.0最稳定，在碱性溶最稳定，在碱性溶液中易水解，生成莨菪醇和液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸（亦称托品酸）。消旋莨菪酸（亦称托品酸）。典型药物（一）M受体拮抗剂阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，先水解生成莨菪酸，阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，先水解生成莨菪酸，再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异嗅味。

再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异嗅味。阿托品亦能与多数生物碱显色剂及沉淀试剂反应。阿托品亦能与多数生物碱显色剂及沉淀试剂反应。本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。 本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。 本品具有外周及中枢 本品具有外周及中枢M M胆碱受体阻断作用，临床 胆碱受体阻断作用，临床 常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失 常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失 常、抗休克，也可用于有机磷中毒的解救和手术前 常、抗休克，也可用于有机磷中毒的解救和手术前 麻醉给药等。 麻醉给药等。 硫酸阿托品 典型药物 15 本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试 本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试 液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用稀盐 液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用稀盐 酸中和，析出呫吨酸固体，经稀乙醇 酸中和，析出呫吨酸固体，经稀乙醇 重结晶，熔点为 重结晶，熔点为213~219 213~219，呫吨酸 遇硫酸呈亮黄色或橙黄色，并微显绿遇硫酸呈亮黄色或橙黄色，并微显绿 色荧光。 色荧光。 COOH本品为季铵类抗胆碱药，具有较强的 本品为季铵类抗胆碱药，具有较强的 外周抗胆碱药作用，主要用于胃肠道痉 外周抗胆碱药作用，主要用于胃肠道痉 挛、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎 挛、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎 等疾病的治疗。

等疾病的治疗。 呫吨酸钠 呫吨酸钠 典型药物（一）M受体拮抗剂 16 （二）NN受体拮抗剂受体拮抗剂 受体拮抗剂受体拮抗剂也被称为神经肌肉阻断剂, 受体存在骨骼肌细胞上，N 受体拮抗剂可使骨骼肌松弛，临床作为肌松药（ ）用于 辅助麻醉，与全麻药结合用可减少全麻药用量， 在较浅的全身麻醉状态下使肌肉松弛，便于手术 进行。 受体拮抗剂常受体拮抗剂常被称为神经节阻断剂，早期用于 治疗重症高血压。但因作用广泛，不良反应多， 现已少用。 二、抗胆碱药 17 （二）N受体拮抗剂 神经肌肉阻断剂按照作用机制可分为非去极化型和去极神经肌肉阻断剂按照作用机制可分为非去极化型和去极 化型两大类。 化型两大类。 去极化型肌松药 去极化型肌松药::氯琥珀胆碱 二、抗胆碱药 18 氯化琥珀胆碱 本品水溶液呈酸性， 本品水溶液呈酸性，pH pH 约为 约为44。。 本品分子中有酯键，水溶 本品分子中有酯键，水溶 液不稳定，易发生水解反 液不稳定，易发生水解反 应，pHpH和温度是主要影响 和温度是主要影响 因素。

因素。pH3~5 pH3~5时较稳定， 时较稳定， pH7.4 pH7.4时缓慢水解，碱性 时缓慢水解，碱性 条件下很快被水解。此外， 条件下很快被水解。此外， 温度升高，水解也加快。 温度升高，水解也加快。 水解产物为一分子的琥珀 水解产物为一分子的琥珀 酸和两分子的氯化胆碱。 酸和两分子的氯化胆碱。 典型药物 （二）N受体拮抗剂 2H2H 22 OO 19 本品对热不稳定，易发生霍 本品对热不稳定，易发生霍 夫曼（）消除反应， ）消除反应， 因此用过滤法灭菌，在 因此用过滤法灭菌，在2~8 密闭保存。密闭保存。 本品为大手术辅助药的首选药物。 本品为大手术辅助药的首选药物。 本品水溶液呈右旋。 本品水溶液呈右旋。 典型药物（二）N受体拮抗剂 20 第二节 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 影响肾上腺素能神经系统药物 肾上腺素能药物作用于人体内的肾上腺素受体而肾上腺素能药物作用于人体内的肾上腺素受体而 产生生理效应。 产生生理效应。 主要包括拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂。主要包括拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂。 第三章 外周神经系统药物

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