氨基醚类抗组胺药 适用于皮肤、粘膜的过敏性疾病 对中枢神经系统有较强的抑制作用 盐酸苯海拉明 又名：扑尔敏 丙胺类抗过敏药 高锰酸钾与马来酸反应,高锰酸钾的红色褪色,马来酸生产二羟基丁二酸 对外周H1受体有很高的亲和力，而对中枢H1受体的作用却很低 三环类抗过敏药 哌啶类药物 又名：息斯敏 * * 交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素()。去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。 肾上腺素(; )是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，最早发现的肾上腺素能激动剂。 Β受体激动剂能松弛支气管平滑肌和扩张外周，同事能对平滑肌细胞膜有稳定作用，可抑制组胺和慢反应物质等过敏性物质的释放，从而减轻由于这些物质引起的支气管痉挛和呼吸道粘膜充血。 β－受体激动剂是一类应用广泛的支气管扩张药，但在某些长期应用β－受体激动剂的哮喘患者中，β－受体激动剂却不但不扩张气道，反而引起气道高反应性，导致哮喘恶化。Ｌｉｇｇｅｔｔ等设计了一种转基因小鼠模型，持续激活其肺部β－受体，使其肺部表现类似于连续应用β－受体激动剂的重症哮喘患者。

结果显示，β－受体的持续激活所引起的一系列变化最终可导致气道高反应性，提示连续应用β－受体激动剂也可能会出现同样的现象。Ｌｉｇｇｅｔｔ等还发现了在这个过程中导致气道收缩的化学物质??ＰＬＣ：β－受体的持续激活导致了ＰＬＣ的产生，ＰＬＣ通过干扰气道扩张信号而引起了气道收缩。Ｌｉｇｇｅｔｔ认为ＰＬＣ有希望成为哮喘治疗中的另一个靶位点，通过抑制ＰＬＣ而发挥β－受体激动剂的真正疗效。 * * 去甲1899年发现，末梢合成，髓质少量合成分泌。 麻黄碱存在于草麻黄和中麻黄中，1887年被发现，1917年认识到它的肾上腺素能激动活性。与肾上腺素相比，麻黄碱具有性质稳定，口服有效，激动作用弱而持久，可兴奋中枢等特点。主要用于防治支气管哮喘、鼻塞和低血压。 苯异丙胺类： 无酚羟基，中枢作用强，不会被COMT代谢 苯乙胺基本结构 苯乙胺类侧链氨基的β位有羟基取代，有一个手性碳原子(多巴胺除外)，存在旋光异构体，以R-构型异构体具有较大的活性。 苯环3,4-二羟基(儿茶酚结构)的存在可显著增强α、β活性，但是此类药物口服后，3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化而失活，因此肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服。

如改变为3,5-二羟基(例如特布他林)，或将3-羟基用氯取代(例如克仑特罗)口服均有效。 一、酯类 共同的基本结构 酯的两部分 ——芳香酸 ——氨基醇 盐酸普鲁卡因 1、结构与命名2、理化性质 3、作用和代谢4、同类药物 5、药物的构效关系 · 芳香第一胺： 重氮化-偶合反应 酯：水解 叔胺：弱碱性 盐酸盐 盐酸普鲁卡因 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 盐基 盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液，析出白色沉淀，加热，变为油状物；继续加热，发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，热至油状物消失后放冷，加酸酸化析出白色沉淀。 还原性 在空气中稳定 对光线敏感，宜避光贮存 水解性 酸、碱和体内酯酶均能促使水解 重氮化-偶合反应 显芳伯胺的反应 ——在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐 ——加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料 结构特点主要性质 水解 弱碱性 还原性 重氮化-偶合反应 水解、Cl— 与一些生物碱沉淀试剂反应 盐酸盐 芳香第一胺 酯 叔胺 · 体内代谢 水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 ——前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出 ——后者30%随尿排出 特殊杂质 同类药物：1、苯环上的变化 位阻 ——酯基的水解减慢 ——局部麻醉作用增强（见P138） 2、碳链的变化 碳链上引入甲基，麻醉作用延长 ——因立体障碍使酯键不易水解 二、酰胺类 基本结构 ——酰胺键代替酯键 ——氨基和羰基的位置互换 使氮原子连接在芳环上，羰基为侧链一部分 盐酸利多卡因 ·HCl·H2O 酰胺：水解 叔胺：弱碱性 空间位阻：不易水解 盐酸利多卡因 1.本品在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解。

空间位阻 2.本品具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀，熔点为288~232℃，熔融时同时分解。 3.本品酰胺键上的氮能与金属离子生成有色的配位化合物。其水溶液加硫酸铜和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加三氯甲烷振摇后放置，三氯甲烷层显黄色；乙醇溶液与氯化钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀。 是较理想的局部麻醉药。同时也是治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。 盐酸利多卡因 二、典型药物 盐酸利多卡因 结构特点主要性质 水解 生成配合物 水解、Cl- 与一些生物碱沉淀试剂反应 盐酸盐 酰胺 叔胺 二、典型药物 ·HCl·H2O 局部麻醉药的构效关系 局部麻醉药的亲脂部分 第四节 组胺H1受体拮抗剂 组氨酸脱羧酶 组胺 贮存在肥大细胞中 外界刺激（毒素／水解酶／食物／化学品） 释放到细胞间液 H1受体 H2受体 H3受体 支气管和胃肠道平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛，呼吸困难 毛细血管扩张，管壁通透性 增加、水肿、痒、变态反应 荨麻疹、枯草热、风疹热、 皮肤潮红、哮喘 H１受体拮抗剂的临床用途：主要用于治疗荨麻疹、止痒、花粉病、过敏性鼻炎、支气管哮喘等过敏性反应疾病 胃、十二指肠壁细胞膜 分泌胃酸和胃蛋白酶 胃、十二指肠溃疡 H２受体拮抗剂的临床用途：主要用于胃和十二指肠溃疡 哌罗克生 对吸入组胺引起的支气管痉挛有保护作用 开发H1受体拮抗剂 第一代抗组胺药 第二代抗组胺药 中枢抑制镇静副作用 选择性差 非镇静性H1受体拮抗剂 1981年 亲脂性芳环部分 乙二胺类 氨基醚类 丙胺类、哌啶类、三环类 H1受体拮抗剂代表药物:1.氨基醚类：苯海拉明2.乙二胺类：曲吡那敏3.丙胺类: 马来酸氯苯那敏4.三环类: 盐酸赛庚啶5.哌啶类 ：阿司咪唑 R S 非选择性?-受体拮抗剂 选择性?1-受体拮抗剂 非选择性b-受体拮抗剂 选择性b1-受体拮抗剂 酚妥拉明 舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症，降压时不引起反射性心动过速。

哌唑嗪 特拉唑嗪 多沙唑嗪 喹唑啉 β受体拮抗剂分为三种类型： ①非选择性β受体拮抗剂，如普萘洛尔。 ②选择性β1受体拮抗剂，如阿替洛尔、美托洛尔等。 ③非典型的β受体拮抗剂，兼有α1和β受体拮抗作用。如拉贝洛尔。 二、肾上腺素受体拮抗剂 ·HCl 萘:遇光变质 1 2 3 醇：S型>R型 胺 异丙基： B-受体 芳氧基丙醇胺类基本结构对b1、b2-受体无选择性，在治疗心血管疾病时（心律失常，缓解心绞痛以及降低血压等 ），因同时阻断b2-受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。 芳氧基丙醇胺的基本结构与b-受体激动剂的苯乙醇胺一致 索他洛尔 拉贝洛尔 对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。苯环对位取代的化合物，通常对b1-受体具有较好的选择性。 b碳原子的手性要求与b-受体激动剂一致，芳氧丙醇胺类为S-构型，苯乙醇胺类为R-构型。 氨基上取代基亦与b-受体激动剂相似，常为仲胺结构，以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N,N-双取代，常使活性下降。第一节 胆碱能神经系统药物乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作用、代谢突触前膜突触间隙突触后膜乙酰胆碱是神经化学递质,但在胃、血液中易水解,对M-受体和N-受体均有作用,选择性不高.胆碱受体 — 与乙酰胆碱结合M-胆碱受体N-胆碱受体 副交感神经节后纤维神经节细胞和 支配的效应器细胞膜上骨骼肌细胞膜上毒蕈碱 ()尼古丁()M样作用N样作用 （见P109）拟胆碱药的分类胆碱能神经系统药物拟胆碱药抗胆碱药 胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂 毛果芸香碱溴新斯的明 阿托品 1.M胆碱受体阻断剂： 莨菪生物碱：阿托品，山莨宕碱，东莨菪碱， 樟柳碱 合成类：溴丙胺太林 2.N1胆碱受体阻断剂 3.N2胆碱受体阻断剂 去极化型：氯化琥珀胆碱 非去极化型：苯磺酸阿曲库铵，泮库溴铵 曼陀罗莨菪碱 ·H2SO4·H2O 叔胺：碱性 酯：水解 硫酸阿托品 莨菪醇 莨菪酸：反应 硫酸阿托品 阿托品含叔胺，碱性较强，pKb4.35,在水溶液中能使酚酞呈红色，可与硫酸形成稳定的中性盐，其水溶液呈中性。

本品结构中含有酯键，在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH3.5~4.0最稳定，在碱性溶液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸（亦称托品酸）。 典型药物 （一）M受体拮抗剂 ·H2SO4·H2O a.反应+发烟硝酸 三硝基衍生物 KOH、醌型化合物（紫色）▲注：莨菪酸的专属鉴别反应 b. +HgCl2 黄色 ↓ ▲ 白色↓ c. +BaCl2 白+HNO3 不溶注：适用于任何硫酸盐的鉴别 试讨论以上结构的异同点、亲脂性、中枢作用。 中枢作用：东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱 亲脂性：东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱 N2胆碱受体阻断剂：对称分子结构的双季铵神经肌肉阻断药 氯化琥珀胆碱 ·2H2O 苯磺阿曲库铵 第三节 局麻药某些神经（中枢或外周）的机能可暂时消失， 以至意识、感觉、反射活动消失 抑制神经系统 选择性 可逆 适于外科手术 第一次公开麻醉手术 麻醉乙醚 医生正给病人使用麻醉乙醚，你知道用时应注意什么吗？ 一、结构分类与常见药（盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因） 二、局部麻醉药的构效关系局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛。

局部麻醉药 局部麻醉药分类 酯类（普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类 脒类 其它类 古柯树叶1532年人们知道秘鲁人通过咀嚼古柯树叶来止痛。 可卡因 可卡因的结构剖析苯甲酸酯在的局部麻醉作用中的重要性 水解得爱康宁（）、苯甲酸及甲醇 三者都不具局部麻醉作用 用其它羧酸代替苯甲酸成酯，麻醉作用降低或完全消失 神经递质 受体 局部麻醉药组胺H1受体拮抗剂肾上腺素能神经系统药物胆碱能神经系统药物 去甲肾上腺素的生物合成、代谢及作用 肾上腺素受体激动剂（肾上腺素、麻黄碱） 肾上腺素受体拮抗剂（普萘洛尔） 邻苯二酚 肾上腺素受体分为两大类 a受体： a1a2 b受体： b1， b2， b3 根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为： α受体 β受体 α1 α2 心脏效应细胞 血管平滑肌 扩瞳肌 毛 发运动平滑肌 激动剂 （拟似） 升压 抗休克 拮抗剂 （肾上腺素作用的反转 ） 降压 改善微循环 突触前膜和后膜 血管平滑肌 血小板、脂肪细胞 降血压 β1 心脏、肾脏、脑干 强心和抗休克 心率失常 高血压，心绞痛 β2 子宫肌、气管 胃肠道、血管璧 平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质的释放，防止早产 β3 脂肪组织 激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病 拟肾上腺素药：通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药，拟交感胺和儿茶酚胺等。

?肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺 还原性 异构化 肾上腺素 麻黄碱 酚 醌 b-碳以R-构型为活性体 邻苯二酚：1、易被氧化变色2、 弱酸性 醇羟基：R构型 仲胺：弱碱性 肾上腺素 典型药物 肾上腺素 1、本品分子中含酚羟基和脂肪族仲胺结构，呈酸碱两性。 2、本品水溶液加热或室温放置可发生消旋化，即部分左旋体转变为右旋体，致使药物活性降低。消旋化的速度与溶液pH值有关，在pH＜4时消旋化速度较快。 一、拟肾上腺素药 3、 本品含有邻苯二酚结构，具有较强的还原性。在酸性介质中相对较稳定，在中性或碱性溶液中不稳定，容易被氧化变质。某些弱氧化剂（二氧化锰、升汞、过氧化氢、碘等）或空气中的氧，均能使其氧化，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合生成棕色多聚物。 冰毒：甲基苯丙胺 无酚羟基 1R2S构型 仲胺 属于混合作用型药物 苯环上不带有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间比后者大大延长，且具有较强的中枢兴奋作用。

口服有效。 a-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，也使稳定性增加，作用时间延长。但a-碳上烷基亦使活性降低，中枢毒性增大。 有两个手性中心 （-）的绝对构型为1R2S，是四个异构体中活性最强的，为临床主要药用异构体。 b-碳构型反转的伪麻黄碱（+）（1S2S），没有直接激动肾上腺素受体作用，只有间接作用，但中枢副作用也较小，有些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。 肾上腺素 麻黄碱 分析比较二者的结构、作用特点和化学性质的异同点 b1-和b2-受体激动剂：副反应大 b1-受体激动剂：主要引起心率增加、心肌收缩力增强等。用作强心药。 b2-受体激动剂：舒张支气管平滑肌，临床主要用于平喘。少数品种因对子宫平滑肌或周围血管平滑肌作用较强，临床也用于抗早产及血管痉挛性疾病。 沙丁胺醇 叔丁基 N上取代基对a-和b-受体效应的相对强弱有显著影响。使b-效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基和环戊基。 克伦特罗 * * * 交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素()。

去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。 肾上腺素(; )是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，最早发现的肾上腺素能激动剂。 Β受体激动剂能松弛支气管平滑肌和扩张外周，同事能对平滑肌细胞膜有稳定作用，可抑制组胺和慢反应物质等过敏性物质的释放，从而减轻由于这些物质引起的支气管痉挛和呼吸道粘膜充血。 β－受体激动剂是一类应用广泛的支气管扩张药，但在某些长期应用β－受体激动剂的哮喘患者中，β－受体激动剂却不但不扩张气道，反而引起气道高反应性，导致哮喘恶化。Ｌｉｇｇｅｔｔ等设计了一种转基因小鼠模型，持续激活其肺部β－受体，使其肺部表现类似于连续应用β－受体激动剂的重症哮喘患者。结果显示，β－受体的持续激活所引起的一系列变化最终可导致气道高反应性，提示连续应用β－受体激动剂也可能会出现同样的现象。Ｌｉｇｇｅｔｔ等还发现了在这个过程中导致气道收缩的化学物质??ＰＬＣ：β－受体的持续激活导致了ＰＬＣ的产生，ＰＬＣ通过干扰气道扩张信号而引起了气道收缩。Ｌｉｇｇｅｔｔ认为ＰＬＣ有希望成为哮喘治疗中的另一个靶位点，通过抑制ＰＬＣ而发挥β－受体激动剂的真正疗效。 * * 去甲1899年发现，末梢合成，髓质少量合成分泌。

麻黄碱存在于草麻黄和中麻黄中，1887年被发现，1917年认识到它的肾上腺素能激动活性。与肾上腺素相比，麻黄碱具有性质稳定，口服有效，激动作用弱而持久，可兴奋中枢等特点。主要用于防治支气管哮喘、鼻塞和低血压。 苯异丙胺类： 无酚羟基，中枢作用强，不会被COMT代谢 苯乙胺基本结构 苯乙胺类侧链氨基的β位有羟基取代，有一个手性碳原子(多巴胺除外)，存在旋光异构体，以R-构型异构体具有较大的活性。 苯环3,4-二羟基(儿茶酚结构)的存在可显著增强α、β活性，但是此类药物口服后，3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化而失活，因此肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服。如改变为3,5-二羟基(例如特布他林)，或将3-羟基用氯取代(例如克仑特罗)口服均有效。

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