1)茄科生物碱类M受体拮抗剂阿托品东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱茄科生物碱类阿托品仅兴奋呼吸中枢东莨菪碱镇静药山莨菪碱樟柳碱中枢作用:氧桥,羟基M胆碱拮抗作用与阿托品相似或稍弱。硫酸阿托品 、托品(莨菪醇)和托品酸(莨菪酸)酯化结构特点:2、莨菪醇:氢化吡咯+哌啶;3个C*,内消旋化,无旋光性3、莨菪酸:1个C*,2个光学异构体理化性质1、叔***:碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色。2、酯键:弱酸性、近中性稳定;碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸3、反应(莨菪酸的特异反应)深紫色-暗红色-颜色消失理化性质4、与硫酸及***钾加热,水解生成莨菪酸,被氧化生成苯甲醛,有苦杏仁味。阿托品的半合成类似物东莨菪碱的半合成类似物对支气管扩张作用可持续24h以上是第一个一天一次的长效吸入型支气管扩张药2)合成M受体拮抗剂药效基本结构:氨基乙醇酯--ACh酰基上的大基团:阻断M受体功能—关键合成M受体拮抗剂的结构通式受体负离子位点合成M受体拮抗剂的构效关系n=2COO:氨基醇酯类O:氨基醚类CONH:氨基酰***类无:R3=CONH氨基酰***类R3=OH氨基醇类-OH-H-CH2OH-CONH2杂环或碳环叔***或季***取代基:***乙基丙基异丙基或形成杂环格隆溴铵溴丙***太林正离子基团较大的环状基团一定长度的结构单元连接特定位置羟基的存在能增强与受体的结合

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