拟胆碱药和抗胆碱药重点 拟胆碱药和抗胆碱药重点 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明 -[[() ]oxy]-N, N, N-- 用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。 拟胆碱药和抗胆碱药重点 的结构特点 拟胆碱药和抗胆碱药重点 的代谢 主要代谢物是酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵，具有与相似但较弱的活性 拟胆碱药和抗胆碱药重点 与乙酰胆碱酯酶的相互作用过程 拟胆碱药和抗胆碱药重点 的发现 拟胆碱药和抗胆碱药重点 同型药物 溴新斯的明 溴吡斯的明 苄吡溴铵 地美溴铵 拟胆碱药和抗胆碱药重点 非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药（不是胆碱酯酶的底物） 他克林 多奈哌齐 卡巴拉汀 拟胆碱药和抗胆碱药重点 非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药 加兰他敏 石杉碱甲 A 美曲膦酯 敌敌畏 ，DDVP 拟胆碱药和抗胆碱药重点 第三节 M受体拮抗剂 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。

临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 天然茄科生物碱类及其半合成类似物 合成M受体拮抗剂 拟胆碱药和抗胆碱药重点 茄科生物碱类M受体拮抗剂 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 拟胆碱药和抗胆碱药重点 硫酸阿托品 托品（莨菪醇） 托品酸（莨菪酸） 酯 稳定性（碱性易水解） 代谢 鉴别反应（托品酸反应） 拟胆碱药和抗胆碱药重点 托品的立体化学 椅式构象 船式构象 托烷（莨菪烷） 有两个手性碳原子C-1和C-5， 但由于内消旋而无旋光性。 托品有3个手性碳原子C-1、C-3 和C-5，由于内消旋也无旋光性。 拟胆碱药和抗胆碱药重点 托品酸的立体化学 天然：S-(-)-托品酸 托品酸在分离提取过程中极易发生 消旋化， 故为外消旋体。 左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍 左旋体的中枢兴奋作用比右旋体 强8~50倍，毒性更大 所以临床用更安全、也更易制备的 外消旋体。

拟胆碱药和抗胆碱药重点 茄科生物碱类的中枢作用：氧桥?，羟基? 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 ? ? ? 拟胆碱药和抗胆碱药重点 的半合成类似物 拟胆碱药和抗胆碱药重点 的半合成类似物 支气管 胃肠道 M1，M3，长效吸入剂 拟胆碱药和抗胆碱药重点 合成M受体拮抗剂 药效基本结构：氨基乙醇酯 酰基上的大基团：阻断M受体功能 合成M受体拮抗剂的结构通式 拟胆碱药和抗胆碱药重点 合成M受体拮抗剂的构效关系 1、R1和R2部分为较大基团，通过疏水性力或范德华力与M受体结合，阻碍乙酰胆碱与受体的接近和结合。当R1和R2为碳环或杂环时，可产生强的拮抗活性，尤其两个环不一样时活性更好。R1和R2也可以稠合成三元氧蒽环。但环状基团不能过大，如R1和R2为萘基时则无活性。 拟胆碱药和抗胆碱药重点 合成M受体拮抗剂的构效关系 2、R3可以是H，OH，CH2OH或CONH2。由于R3为OH或CH2OH时，可通过形成氢键使与受体结合增强，比R3为H时抗胆碱活性强，所以大多数M受体强效拮抗剂的R3为OH。

拟胆碱药和抗胆碱药重点 合成M受体拮抗剂的构效关系 3、X是酯键-COO-氨基醇酯类X是-O-氨基醚类将X去掉且R3为OH氨基醇类将X去掉且R3为H，R1为酚苯基氨基酚类X是酰胺或将X去掉且R3为甲酰胺，氨基酰胺类 拟胆碱药和抗胆碱药重点 格隆溴铵 奥芬那君 丙环定 托特罗定 托吡卡胺 异丙碘铵 拟胆碱药和抗胆碱药重点 合成M受体拮抗剂的构效关系 4、氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构。R4、R5通常以甲基、乙基或异丙基等较小的烷基为好。N上取代基也可形成杂环。 5、环取代基到氨基氮原子之间的距离，以n=2为最好，碳链长度一般在2~4个碳原子之间，再延长碳链则活性降低或消失。 拟胆碱药和抗胆碱药重点 溴丙胺太林 N--N-（1-）-N-[2-（9H--9-）ethyl]-2- 中枢副作用小，外周抗M胆碱作用与类似，及弱的神经节阻断作用。特点是对胃肠道平滑肌有选择性，主要用于胃肠道痉挛和胃及十二指肠溃疡的治疗。

拟胆碱药和抗胆碱药重点 of 拟胆碱药和抗胆碱药重点 拟胆碱药和抗胆碱药重点 拟胆碱药和抗胆碱药 and Drugs 第一节 M受体激动剂 第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂 第三节 M受体拮抗剂 第四节 N受体拮抗剂 拟胆碱药和抗胆碱药重点 第一节 M受体激动剂 M受体的结构及功能 M受体激动剂的临床应用 胆碱酯类M受体激动剂 生物碱类M受体激动剂 选择性M受体亚型激动剂 拟胆碱药和抗胆碱药重点 乙酰胆碱受体的分类 M受体：M1，M2，M3，M4，M5 N受体：N1，N2 拟胆碱药和抗胆碱药重点 M受体的结构- G蛋白偶联受体 人类M1受体演绎序列 拟胆碱药和抗胆碱药重点 2000年发表视紫红质三维结构 K, et al. of : A G - . 2000; 289: 739~745. 拟胆碱药和抗胆碱药重点 ACh与M1受体相互作用模式俯视图 M受体上与乙酰胆碱季铵阳离子结合的负离子

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