托品酸和莨菪酸:药物化学 抗胆碱药知识课件.ppt
文档介绍:第三章外周神经系统药物第二节抗胆碱药抗胆碱药M受体拮抗剂N受体拮抗剂M受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体,呈现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心律,松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。天然茄科生物碱类及其半合成类似物合成M受体拮抗剂茄科生物碱类M受体拮抗剂阿托品东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱托品的立体化学椅式构象船式构象托烷(莨菪烷)有两个手性碳原子C-1和C-5,但由于内消旋而无旋光性。托品有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5,由于内消旋也无旋光性。托品酸的立体化学天然:S-(-)-托品酸托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化,故为外消旋体。左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大所以临床用更安全、也更易制备的外消旋体。茄科生物碱类中枢作用:氧桥,羟基阿托品东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱的半合成类似物的半合成类似物
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