2016 年 1 月Jan． 2016化 学 工 业 与 工 程 AND 第 33 卷Vol． 33第 1 期No． 1收稿日期:2015 －00 －00作者简介:靳凤民(1978 － )，男，工程师，主要研究方向为精细化学品的合成，纳米材料分析及表征。通信作者:张静，E-mail:@126． com。doi:10． 13353/j． issn． 1004． 9533． 噻托溴铵的合成靳凤民1，张静2*(1． 天津大学化工学院，天津 ;2． 天津大学仁爱学院，天津 )摘要:以 2(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯(TB-1)和溴甲烷为原料合成了噻托溴铵。探索了反应时间、反应温度、反应配比等反应条件对于反应收率的影响。结果表明最适宜合成工艺条件为:反应温度 21 ～25 ℃，反应时间 5 h，物料配比 n(二乙基甲氧基硼烷)∶ n［2(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯］为3∶ 1。在最适宜工艺条件下制得产品为白色固体，熔点为 218. 0 ～ 219. 3 ℃，产率在 95% 以上。

并通过质谱和核磁共振对其进行了结构表征。关键词:噻托溴铵;溴甲烷;合成中图分类号:TQ206 文献标志码:A文章编号:1004 －9533(2016)01 －0057 － of 1 ，Zhang Jing 2*(1． of and ， ， ，China;2． Renai of ， ，China): was from TB-1 and ． The of time， and molar ratio of the on the were ． The the were: time was 5 h， was 21—25 ℃，molar to TB-1 was 3∶ 1． The was white solid with point of 218. 0—219. 3 ℃，the yield of was up to 95%． MS and NMR were used to the of ．: ;;慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种致死率和致残率很高的疾病，由于其患病人数多，社会经济负担重，已成为世界各国一个重要的公共卫生问题。

噻托溴铵( )是由德国 公司首先发现进行开发并与 公司于2002 年 6 月 3 日共同在荷兰和菲律宾上市销售的新型长效 COPD 药物［1］ 。其舒张支气管的作用优于目前在临床作为治疗 COPD 一线药物的异丙托溴铵［2］ ，且在有效治疗剂量下未出现明显副作用，因而在 COPD 治疗中有较好的应用前景 ［3］ 。噻托溴铵的合成工艺的研究已逐渐引起大家的关注，其合成研究具有一定的市场潜力和应用前景。合成噻托溴铵的工艺一般都是在德国 Boe- 公司的发明“噻托溴铵一水合物及其溴代噻吩为起始原料的合成路线和治疗 COPD 的用途”基础上进行改进的 ［4-11］ ，几乎合成路线最后都需要经过中间体 2(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯(TB-1)季胺化反应得到无水噻托溴铵(见图1)。现有工艺反应时间普遍较长［6］ ，后续精制过程损失较大导致收率不高，在保证噻托溴铵质量稳定可控的前提下，努力寻求反应时间缩短、收率高、成本低廉易于工业化的工艺，并探索了季胺化反应的最适宜反应

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