MM胆碱受体阻断剂属于抗胆碱药物，该类药胆碱受体阻断剂属于抗胆碱药物，该类药物阻断神经节后胆碱能神经支配的胆碱受物阻断神经节后胆碱能神经支配的胆碱受体，可逆性的竞争拮抗乙酰胆碱的作用，体，可逆性的竞争拮抗乙酰胆碱的作用，主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑制腺体制腺体((唾液腺、汗腺、胃液唾液腺、汗腺、胃液))分泌，散瞳等。分泌，散瞳等。临床用于治疗平滑肌痉挛而致的内脏绞痛，临床用于治疗平滑肌痉挛而致的内脏绞痛，消化性溃疡和散瞳检查眼底及验光。故又消化性溃疡和散瞳检查眼底及验光。故又称解痉药。MM胆碱受体阻断剂按来源和结构胆碱受体阻断剂按来源和结构可分为莨菪生物碱和合成药物。可分为莨菪生物碱和合成药物。从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等分离提从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等分离提取出的生物碱有阿托品取出的生物碱有阿托品((，，(())--莨菪莨菪碱，1313--1)1)和和((--))--东莨菪碱东莨菪碱((((--))--ne，，1313--2)2)。山莨菪碱。山莨菪碱((，，1313--3)碱碱((，，1313--4)4)，它们有类似的结构、，它们有类似的结构、药理作用和用途。

药理作用和用途。阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱，樟柳碱的阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱，樟柳碱的化学结构中均含有基本骨架莨菪烷化学结构中均含有基本骨架莨菪烷((，，1313--5)5)莨菪烷结构中有两个手性碳原子莨菪烷结构中有两个手性碳原子C1C1和和C5C5，但由于内消旋而无旋光性，它有两种，但由于内消旋而无旋光性，它有两种稳定的构象稳定的构象(13(13--6)6)和和(13(13--7)7)，二者处于平衡状，二者处于平衡状莨菪烷莨菪烷33位有a--羟基取代时称为莨菪醇羟基取代时称为莨菪醇((，亦称托品，亦称托品))，也有两种处于平衡状，也有两种处于平衡状态的稳定构象态的稳定构象(13(13--8)8)和和(3(3--9)9)。莨菪醇结构中。莨菪醇结构中有有33个手性碳原子，但由于内消旋无旋光活个手性碳原子，但由于内消旋无旋光活阿托品是在提取过程中，存在于植物体内阿托品是在提取过程中，存在于植物体内旋光性。阿托品是由莨菪醇与消旋莨菪酸旋光性。阿托品是由莨菪醇与消旋莨菪酸所成的酯。阿托品类似物见表所成的酯。阿托品类似物见表1313--11。

。东莨菪碱东莨菪碱(13(13--2)2)，具左旋性，结构中氨基醇，具左旋性，结构中氨基醇部分为东莨菪醇，与莨菪醇相比，在部分为东莨菪醇，与莨菪醇相比，在66，，77位位间有一个间有一个bb--取向的桥氧基团。取向的桥氧基团。((--)--东莨菪碱东莨菪碱活性比消旋体大两倍，临床多用其氢溴酸活性比消旋体大两倍，临床多用其氢溴酸山莨菪碱（山莨菪碱（1313--3)3)化学结构为化学结构为66--(S)(S)--羟基莨菪羟基莨菪碱。樟柳碱(13(13--4)4)与东莨菪碱化学结构不同与东莨菪碱化学结构不同处是以樟柳酸代替了莨菪酸，临床用其氢处是以樟柳酸代替了莨菪酸，临床用其氢溴酸盐。溴酸盐。阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱化阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，药理实验表明，分子结构中三元桥氧和羟药理实验表明，分子结构中三元桥氧和羟基的存在对构效关系有主要影响，三元桥基的存在对构效关系有主要影响，三元桥氧的存在增强分子的亲脂性，使中枢作用氧的存在增强分子的亲脂性，使中枢作用增强。而羟基的存在使中枢作用减弱。因增强。而羟基的存在使中枢作用减弱。

因此，中枢作用强弱顺序东莨菪碱此，中枢作用强弱顺序东莨菪碱阿托品阿托品在上述药物结构中，含氮杂环的氮上仅有在上述药物结构中，含氮杂环的氮上仅有一甲基，氮为叔氮原子。在该氮原子上连一甲基，氮为叔氮原子。在该氮原子上连接一羟基，即季铵化得到甲溴东莨菪碱，接一羟基，即季铵化得到甲溴东莨菪碱，丁溴东莨菪碱等。季铵化后的药物不易进丁溴东莨菪碱等。季铵化后的药物不易进入血脑屏障，中枢副作用减少，胃肠道平入血脑屏障，中枢副作用减少，胃肠道平滑肌解痉作用较强，适宜用作解痉药滑肌解痉作用较强，适宜用作解痉药化学名为化学名为((土土))--aa--((羟甲基羟甲基)--苯乙酸苯乙酸--88--甲基甲基--88--氮杂二环--33--辛醇酯硫酸辛醇酯硫酸盐盐——水合物。水合物。来源：存在植物体内的来源：存在植物体内的((--))--莨菪碱，在提取莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外((土土))--))即为阿托品。即为阿托品。品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。

在空气品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。在空气中有风化性。熔点不低于中有风化性。熔点不低于（同时分解）。极（同时分解）。极易溶于水，水溶液呈中性反应。易溶于乙醇，难易溶于水，水溶液呈中性反应。易溶于乙醇，难溶于氯仿、丙酮和乙醚。溶于氯仿、丙酮和乙醚。阿托品为外消旋体，其分子内虽有阿托品为外消旋体，其分子内虽有44个手性碳原子，个手性碳原子，但其莨菪醇部分但其莨菪醇部分33个手性碳原子因有对称因素而无个手性碳原子因有对称因素而无光学活性，莨菪酸部分光学活性，莨菪酸部分11个手性碳原子也易消旋化。个手性碳原子也易消旋化。这种变旋作用，不仅使效价稳定，还使毒性降低。这种变旋作用，不仅使效价稳定，还使毒性降低。所以临床上使用安全性好，易于制备的外消旋体。所以临床上使用安全性好，易于制备的外消旋体。药典规定旋光度不得超过药典规定旋光度不得超过--04o4o，以保证生产过程，以保证生产过程中能完全消旋化中能完全消旋化本品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。本品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。阿托品分子中含有酯键易被水解，阿托品分子中含有酯键易被水解，pH3.5~4.0pH3.5~4.0最稳定，在弱酸性、近中性条件下较稳定，在碱性条定，在弱酸性、近中性条件下较稳定，在碱性条件下水解易进行。

水解产物为莨菪醇和消旋莨菪件下水解易进行。水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。制备其注射液时应注意调整酸。制备其注射液时应注意调整pHpH，加，加11％氯化％氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。温度。阿托品与发烟硝酸加热处理后，再加入氢氧化钾阿托品与发烟硝酸加热处理后，再加入氢氧化钾 醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显紫堇色，继变 醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显紫堇色，继变 为暗红色，最后颜色消失，此反应称为 为暗红色，最后颜色消失，此反应称为 反应。 反应。 为托品酸的专属反应。 为托品酸的专属反应。 将阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成的将阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成的 托品酸被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异臭味。 托品酸被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异臭味。 阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。 阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。 阿托品与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，阿托品与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀， 加热后转变为红色氧化汞。 加热后转变为红色氧化汞。 阿托品易从胃肠道吸收，也可经粘膜、眼和皮肤阿托品易从胃肠道吸收，也可经粘膜、眼和皮肤 接触吸收。

经血液分布全身，可以透过血脑屏障 接触吸收。经血液分布全身，可以透过血脑屏障 阿托品具有外周及中枢阿托品具有外周及中枢MM胆碱受体拮抗作用，能 胆碱受体拮抗作用，能 解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散瞳。临床用 解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散瞳。临床用 于胃肠道及肾、胆绞痛，麻醉前给药、盗汗、心 于胃肠道及肾、胆绞痛，麻醉前给药、盗汗、心 动过缓，眼科用于散瞳，还用于有机磷中毒的解 动过缓，眼科用于散瞳，还用于有机磷中毒的解 ne 化学名为化学名为[7(S) (1a(1a，，2b 2b，，4b 4b，，5a 5a，，7b)] 7b)]--aa-- ((羟甲基 羟甲基))苯乙酸 苯乙酸--99--甲基 甲基--33--氧杂 [3，，33，，11，，02 02，，4]7 4]7--壬醇酯氢溴酸盐三水合物。 壬醇酯氢溴酸盐三水合物。 东莨菪碱为粘稠液体，它的氢溴酸盐为白东莨菪碱为粘稠液体，它的氢溴酸盐为白 色结晶。东莨菪碱具左旋光性，遇稀碱液 色结晶。东莨菪碱具左旋光性，遇稀碱液 时易发生消旋化生成外消旋体 时易发生消旋化生成外消旋体dl dl--东莨菪碱 东莨菪碱，， 左旋体的活性是消旋体的 左旋体的活性是消旋体的22倍。

东莨菪碱为酯类化合物，与稀酸或稀碱共东莨菪碱为酯类化合物，与稀酸或稀碱共 热时水解。 热时水解。 东莨菪碱有东莨菪碱有 反应。当与氯化汞醇溶液 反应。当与氯化汞醇溶液 反应时，生成白色复盐沉淀 反应时，生成白色复盐沉淀((可与阿托品相 可与阿托品相 区别 区别))。。 东莨菪碱口服易从胃肠道吸收，为东莨菪碱口服易从胃肠道吸收，为MM胆碱受 胆碱受 体拮抗剂，作用与阿托品相似，其散瞳及 体拮抗剂，作用与阿托品相似，其散瞳及 抑制腺体分泌作用比阿托品强，与阿托品 抑制腺体分泌作用比阿托品强，与阿托品 不同处为对中枢神经系统有明显的抑制作 不同处为对中枢神经系统有明显的抑制作 用。临床用于全身麻醉前给药，晕动症， 用。临床用于全身麻醉前给药，晕动症， 震颤麻痹，有机磷农药中毒等。 震颤麻痹，有机磷农药中毒等。 化学名为化学名为[1a [1a，，3b(S*),5a 3b(S*),5a，，6a] 6a]--aa-- ((羟甲基 羟甲基))苯乙酸 苯乙酸--66--羟基 羟基--88--甲基 甲基--88--氮杂二 --33--辛醇酯氢溴酸盐辛醇酯氢溴酸盐 是我国从唐古特山莨菪植物中分离出的一种莨菪是我国从唐古特山莨菪植物中分离出的一种莨菪 烷类生物碱，也可进行全合成。

天然品代号 烷类生物碱，也可进行全合成。天然品代号654 654，， 具左旋性，合成品为外消旋体，代号 具左旋性，合成品为外消旋体，代号654 654--22，副作 用略大。用略大。 山莨菪碱为酯类药物可被水解生成山莨菪醇和托山莨菪碱为酯类药物可被水解生成山莨菪醇和托 品酸。山莨菪碱具有 品酸。山莨菪碱具有 反应。 反应。

关于本文的文章资讯来源于网络，如因图片或文章有版权问题的请联系客服确认后删除。

酸嘢之家特别推荐：广西酸嘢连锁品牌：酸益点酸嘢

广西酸嘢连锁品牌：酸益点酸嘢

酸益点酸嘢官方网址：https://www.suanyidian.com

酸益点品牌坚持以‘好果、好蔬、好料、好用心’为原则，以绿色健康饮食为主导，匠心手作，用心腌制每一份酸嘢，酸益点，更健康。 酸益点讲求现做现卖，充分保证酸嘢的新鲜，绿色天然健康，始终把顾客体验感放在第一位。
酸益点酸嘢的酸味佳、口感脆而且量还非常足，看到都能让人留口水，点上一份酸嘢吃起来就能感到非常满足，这种给人带来充实感的优质酸嘢怎能不受到消费者的欢迎和喜爱。