：化学递质假说在1906年，提出：冲动从神经传递到肌肉，并不是借助于物理方法，就像电流在两根电线之间流过一样，而是一种特殊物质从神经末稍释放的结果。他把这一传递物称为化学递质，并认为化学递质通过与肌细胞表面的受体物质结合而传导信号。的刺激通过神经释放化学物质传递到肌肉的假说在1921年被奥地利生理学家的一个设计精巧的实验证明。蛙心灌流实验表明，神经并不直接作用于肌肉，而是通过释放化学物质来起作用，一号心脏的迷走神经受刺激时产生了某些物质，它们溶解在盐水里，对二号心脏产生了作用。：发现化学递质（ACh）：发现化学递质（ACh）经过几年的研究，Loewi断定是迷走神经末稍释放的是乙酰胆碱（ACh）神经冲动的化学传递就这样被发现了，它开启了一个全新的研究领域，洛伊因此获得诺贝尔。乙酰胆碱的作用乙酰胆碱的作用植物神经系统（自主神经系统）运动神经系统交感神经副交感神经当神经冲动传导时，乙酰胆碱通过与胆碱受体结合，使效应器产生生理效应。乙酰胆碱的合成乙酰胆碱的合成乙酰胆碱是在突触前神经细胞内合成的。

10胆碱受体的类型胆碱受体的类型毒蕈碱（）（M-胆碱受体M1，M2，M3，M4，M5尼古丁（烟碱，）（N-胆碱受体，N1,N2MM--胆碱受体胆碱受体N-胆碱受体胆碱受体*毒蕈碱型受体-对毒蕈碱（）较敏感*位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，内脏平滑肌、瞳孔*烟碱型胆碱受体–对烟碱（）比较敏感*位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上12受体分布生理功能激动剂药物作用拮抗剂药物作用M1大脑皮质、海马、纹状体、周围神经节和分泌腺体与传递神经元的兴奋冲动有关、调节大脑的各种功能，并调节汗腺和消化腺体的分泌治疗早老性痴呆治疗消化道溃疡M2中枢神经系统较低脑区和心脏等周围效应器组织引起心肌收缩力减弱、心率降低、传导减慢有可能用于治疗冠心病和心动过速治疗心动徐缓性心率失常M3腺体和平滑肌血管平滑肌舒张、胃肠道和膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛、瞳孔缩小、腺体分泌增加治疗痉挛性血管病、手术后腹气胀、尿治疗慢性阻塞性呼吸道疾病、尿失禁M4腺体和平滑肌抑制钙离子通道缺乏特异性配基M5大脑孤儿受体缺乏特异性配基N1神经节释放乙酰胆碱治疗早老性痴呆治疗高血压N2神经肌肉接头松弛骨骼肌胆碱受体的类型及其生理功能胆碱受体的类型及其生理功能13M胆碱受体阻断剂莨菪生物碱阿托品东莨菪碱丁溴东莨菪碱合成类胆碱受体阻断剂美卡拉明六甲溴铵中枢去极化型非去极化型氯化琥珀胆碱抗胆碱药146.1定义：为M胆碱受体拮抗剂，是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。

作用：抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌和括约肌平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。分类：颠茄生物碱、合成解痉药15天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。OH莨菪醇（-）-莨菪碱16阿托品东莨菪碱山莨菪碱樟柳碱阿托品1.托品（莨菪醇）和托品酸（莨菪酸）酯化2.天然的托品酸具S-构型，呈左旋光性。托品与左旋托品酸成的酯称为(-)-莨菪碱(又名天仙子胺)。存在于植物体中的(-)-莨菪碱在提取过程中，发生外消旋化，为阿托品（）,其抗胆碱活性虽不及(-)-莨菪碱，但毒性较小，使用安全，为临床采用。18历史颠茄(曼陀罗(莨菪（天仙子）()历史悠久的药物历史悠久的药物分分离离阐明结构阐明结构阿托品的历史阿托品的历史19莨菪醇莨菪醇((托品有3个手性中心，内消旋不产生旋光性碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色莨菪酸(α－羟甲基苯乙酸)反应；对于M1和M2受体均有作用，用作解痉，散瞳和有机磷中毒的解pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸硫酸阿托品20化学性质：1、叔胺：碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色2、酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸HOOH莨菪醇莨菪酸KOH3、反应a.阿托品用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物，再加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾初现深紫色，后转为暗红色。

b.是托品酸的专属反应。含有托品酸结构的阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱均可发生反应。中国药典称此反应为托烷生物碱类鉴别反应。22解除平滑肌痉挛，用于治疗心脏绞痛临床应用临床应用抑制腺体分泌，用于治疗盗汗抗心律失常和抗休克作用治疗各种感染中毒性休克和心动过缓还可用于有机磷中毒时的解救2324氢溴酸东莨菪碱氢溴酸东莨菪碱东莨菪碱又称为莨菪胺或天仙子碱，与阿托品共存于茄科植物中，可阿托品提取后的母液中提取，已实现全合成。用途：镇静药，全麻前给药，晕动病，震颤麻痹，狂躁型精神病，有机磷中毒及感染性休克。环氧基：脂溶性极性中枢作用强于阿托品25理化性质理化性质1）具左旋光性，遇稀碱易发生外消旋化反2）稳定性：与稀酸或稀碱加热时被水解，先生成的莨菪品（东莨菪醇），由于6，7位间的三元氧环不稳定，经异构化反应转变为莨菪灵（异东莨菪醇）。P953）显托烷生物碱类鉴别反应。-羟基：极性大，难以透过血脑屏障，中枢作用弱口服吸收差，注射尿排迅速用途：感染性中毒休克，血管性疾病，各种神经痛及平滑肌痉挛等。特点：山莨宕醇（不对称）药用（-），但（+）也可氢溴酸山莨菪碱氢溴酸山莨菪碱27从唐古特山莨菪植物中分离的有效成分，左旋光性。

具有解痉、平喘、抗震颤、散瞳作用，用于治疗血管性头痛、眼底疾病、震颤麻痹、支气管哮喘、晕动症、有机磷中毒等28茄科生物碱类中枢作用：氧桥，羟基茄科生物碱类中枢作用：氧桥，羟基阿托品东莨菪碱山莨菪碱临床作用临床作用选择性的M受体阻断剂，但对M1和M2受体缺乏选择性。具有兴奋中枢神经、散瞳、解痉和抑制腺体分泌等广泛的药理作用，副作用较多，临床上主要用于各种内脏绞痛（如胃痛、肠绞痛、肾绞痛）和散瞳，对有机磷酸酯的 中毒可以迅速解救 副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最 终可因呼吸麻痹而致死。 30 合成解痉药颠茄生物碱对于受体的选择性不高，药理作用广 泛，副作用多，对颠茄生物碱进行改造，增强选 择性，减少副作用。 分为半合成解痉药和全合成解痉药 31 溴甲阿托品 ，胃肠道 ，支气管 眼科 阿托品的半合成类似物32 甲溴东莨菪碱 丁溴东莨菪碱 支气管 胃肠道 东莨菪碱的半合成类似物 33 丁溴东莨菪碱 (1S,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7-环氧-8-丁基-3（S）-环氧托烷基托 哌溴化物 在水中和氯 在水中和氯 乙醇中略溶乙醇中略溶 显莨菪酸 显莨菪酸 的特征 的特征 反应 反应 铵化物，中枢作铵化物，中枢作 用较弱，为外周 用较弱，为外周 抗胆碱药，用于 抗胆碱药，用于 胃肠道痉挛等。

胃肠道痉挛等。 口服不吸收， 口服不吸收， 肌注或静注给 肌注或静注给 CHCH 阿托品乙酰胆碱 35 托品烷的双环结构对维持活性构象意义重大。因此氨基乙 醇酯被认为是“药效基本结构” 的酰基上的大基团对阻断M受体功能十分重要。 根据这一思路，通过基团变换，设计合成了多种季铵类和 36对阿托品结构改造发展了全合成解痉药，结构类 型包括：取代乙酸氨基醇酯类、氨基酰胺类、氨 基醇类、氨基醚类。 前两类药物例如溴丙胺太林为季铵化合物，不易 透过血脑屏障，中枢副作用小，临床用作治疗胃 肠平滑肌痉挛。 后两类药物亲脂性强，易透过血脑屏障，例如盐 酸苯海索，用于治疗帕金森氏病。 37 盐酸苯海索（ ） 盐酸苯海索（ ） OH CH 化学名：1-环己基-1-苯基-3（1-哌啶基）-1-丙醇盐酸盐氨基醇类M胆碱受体拮抗剂，脂溶性大，进入中枢起 抗胆碱作用。 治疗震颤麻痹，抗帕金森病的二线药物。 38 酯键：水解 季胺：不易吸 收，不易透过 血脑屏障，中 枢副作用小 主要用于胃及 十二指肠溃疡 的辅助治疗。

遇酸显亮黄或橙黄 呫吨酸钠39 其它药物 其它药物 取代乙酸氨基醇酯类（P98，6-1）：盐酸贝那替 氨基酰胺类（P99，6-2）：地美戊胺氨基醇类（P99，6-3）：曲地氯胺 氨基醚类（P100，6-4）：奥芬那群枸橼酸盐 40 氨基乙醇酯被认为是“药效基本结构”11．在 ．在MM受体上乙酰胆碱结合位点周围是一个疏水区，拮抗剂上相 受体上乙酰胆碱结合位点周围是一个疏水区，拮抗剂上相 应与此的 应与此的R1 R1和和R2 R2部分的较大基团，通过疏水性力或范德华力与 部分的较大基团，通过疏水性力或范德华力与MM 受体结合，阻碍乙酰胆碱与受体的接近和结合。当 受体结合，阻碍乙酰胆碱与受体的接近和结合。当R1 R1和和R2

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