拟胆碱药和抗胆碱药()一、单项选择题1.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂A．．．．.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B．乙酰胆碱亚乙基桥上b位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂C．作用较乙酰胆碱强而持久D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3.的化学名是A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N,N,N-三甲基-1-丙铵B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N,N,N-三甲基苯铵C．N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-呫吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物D．1,1-[(2β,16β,17β)-3,17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基]双[1-甲基哌啶鎓]二溴化4.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A．是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水几分钟B．结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂5.下列哪个与不符A．化学结构为二环氨基醇酯类B．具有左旋光性C．显托烷生物碱类鉴别反应D．碱性条件下易被水解6.的水解产物是A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸D．莨菪品和左旋托品酸7.以下叙述哪个不正确A．托品（莨菪醇）结构中C1、、C3、C5为手性碳原子，具旋光性B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇结构中C1、C3、C5、C6为手性碳原子，具旋光性D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性8.下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨甲酰基结构的是9.与下列哪个药物的用途相似A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯丙酸诺龙10.下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质A．为酯类化合物，难溶于水B．为季铵盐类化合物，极易溶于水C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短D．为去极化型肌松药11.下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确A．蕈毒碱是M受体激动剂B．M受体属于G蛋白偶联受体家族C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强D．M受体激动时，动脉血管收缩12.下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确A．烟碱是N受体激动剂B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道C．乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D．乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩13.下列生物碱何者为蕈毒碱16.下列结构中哪个是二、填空题1.乙酰胆碱的生物合成在内完成，由丝氨酸脱羧酶将脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。

乙酰胆碱的降解是为胆碱和乙酸而失活。对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中对其内在活性和与受体的亲和力是必需的；当在亚乙子的b位引入甲基时，由于不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或时作用好的氢原子用苯基或环己基等较大的基团取代时，则显示活性。为M胆碱受体剂，由于分子结构中有，在碱性（NaOH）条件下会水解生成在碱性条件下C-3位发生，生成无活性的临床用硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗。但眼部较低限制了应用。将环，并将生成的羧基和羟基分别酯化，制得增强的前药，结构式为结构对活性是必需的。6.性质不稳定易被水解，生成后，易被氧化变色。为抑制剂。临床用于重症肌无力，与其结构类似，但作用时间较长的药可如下制备：9.是由与消旋托品酸所生成的酯。它有两种稳定的构象，一种为环呈船式，另一种10.托品结构中有个手性碳原子，分别在位，但由于无旋光活性。11.用加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇液和一小粒初显色，继变为色，最后颜色。

此反应称为反应，是托品酸的专属反应。反应过12.是由莨菪品与13.化学结构与很相似，与后者不同处为在取代。14.丁溴东莨菪碱用作解痉药，中枢副作用降低，胃肠道平滑肌解痉作用增强，其原因是将使分子的减弱，不易透过血脑屏障的缘故。15溴丙胺太林可如下制备：16.为甾类合成神经肌肉阻断剂，同类药物尚有，两者化学结代基不同，前者2位取代基为，后者2位取代基为17.e为型肌松药，化学结构为丁二酸与的二元酯，在血浆中迅速被持续时间短暂。三、名词解释题（AChEI）s四、问答题1.根据的化学结构，讨论其稳定性，写出反应式。

2.遇光、热、空气易变淡红或红色，试说明原因，写出反应式。3.在碱性溶液中不稳定，其氢氧化钠溶液，加热并加入重氮苯磺酸试液后会呈红色4.简述胆碱酯酶复活剂解磷定（）的作用机理。5.简述的立体化学。6.根据的化学结构，讨论其稳定性，写出反应式。7.比较及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。8.合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？9.试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其化学稳定性，作用持续时间与体内代谢过程的关系。参考答案一、单项选择题1．D2．B3．B4．D5．B6．C7．A8．C9．D10．A11．D12．C13．A14．C15．B16．C17．A二、填空题1.胆碱能神经末梢；丝氨酸；甲基化；乙酰胆碱酯酶2.正离子基团；甲基的空间位阻作用；氨基甲酰基；拮抗 原发性青光眼；生物利用度；脂溶性；6.乙酰胆碱酯酶；甲氨基甲酸酯；毒扁豆酚碱 7.乙酰胆碱酯酶；溴吡斯的明 12.(-)-托品酸；b-取向的桥氧基团 13. 6b；羟基 14. 溴化丁基季铵盐；亲脂性 15. 16.1-甲基哌啶基；哌啶基17.去极化；二分子氯化胆碱；胆碱酯酶 三、名词解释题 1. drugs 拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

按作用环节和机制的不同， 激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物三种类型。其中M受体激动剂、N受体激动剂属于直 体的拟胆碱药。乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物则属于间接作用的拟胆碱药。拟胆碱药在临 后腹气胀、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其他老年性痴呆；大 动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛；具有N样作用的拟胆碱药还可缓解帕金森症。 2. （AChEI） 乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称为抗胆碱酯酶药 （），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，导致乙酰胆碱（ACh）在突触处的积聚 的作用。不与胆碱能受体直接作用，属于间接拟胆碱药。临床用药有毒扁豆碱（），溴 （ ），溴吡斯的明（ ）等。主要用于治疗重症肌无力和青 痴呆。 3. drugs 抗胆碱药：即胆碱受体拮抗剂（ ），主要是阻 受体的相互作用的药物。

按药物作用靶点分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂，后者又根据N受体亚型和作用 阻断剂（N1受体拮抗剂）和神经肌肉阻断剂（N2受体拮抗剂）。M受体拮抗剂临床用于治疗消化性溃疡、 挛导致的内脏绞痛等。神经节阻断剂主要呈现降低血压的作用，临床用于治疗重症高血压。神经肌肉阻 松弛，临床用作麻醉辅助药。 4. 非去极化型神经肌肉阻断剂：又称非去极化型肌 碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体 ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。当给予抗胆碱酯酶药后， 作用逆转，在使用中容易控制，比较安全，临床用肌松药多为此类。例如泮库溴铵、苯磺阿曲库铵等。 去极化型神经肌肉阻断剂：又称去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传

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