影响胆碱能神经系统的药物

作用类型：两大类

按作用机制分4类：

胆碱受体激动剂

乙酰胆碱酯酶抑制剂

M胆碱受体拮抗剂

N胆碱受体拮抗剂

第一节胆碱受体激动剂

临床用途：

通过兴奋胆碱受体，产生类似于乙酰胆碱的作用，使心率减慢，胃蠕动增加， 瞳孔缩小。用于青光眼、胃肠张力缺乏和尿潴留等疾病。

按来源有：

天然产物的生物碱类和合成的胆碱酯类

一、生物碱类胆碱受体激动剂

考点：

1.结构生物碱，内酯和咪唑

2.性质：（1）咪唑环N1和N3显碱性（2）遇光易变质。（3）内酯环不稳定，碱性下被水解开环，生成无活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。

3.两个手性中心（内酯3，4位） ，右旋体在碱性条件下，其C-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。

4.临床用滴眼液治疗原发性青光眼。

二、胆碱酯类胆碱受体激动剂

考点：

1.结构及性质：季铵类化合物，极易溶于水

2.一个手性碳，S异构体的活性高于R异构体。

3.选择性M受体激动剂，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，用于手术后腹胀、尿潴留以及其它胃肠道或膀胱功能异常。

第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂

抑制乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用（拟胆碱药）

临床作用

① 治疗重症肌无力，青光眼

② 老年痴呆症（第12章）

考点：

1.结构及性质：由三部分组成，季铵阳离子部分（极易溶于水）、芳环部分及氨基甲酸酯部分（在碱性水液中可水解）

2.季铵口服吸收少，在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量。酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。

3.作用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，治疗重症肌无力、术后腹胀及尿潴留。

二、乙酰胆碱酯酶复活剂

了解：一些有机磷农药和含磷的化学毒气是乙酰胆碱酯酶不可逆的抑制剂，导致乙酰胆碱在体内堆积，发生一系列中毒症状，需乙酰胆碱酯酶复活药救治。

考点：

1.结构：吡啶甲醛肟季铵盐。吡啶甲醛肟有三种异构体，其中2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效

2.用作有机磷中毒的解毒中毒早期用药，中、重度中毒时必须合并应用阿托品。在体内迅速被分解，维持作用时间短，根据病情须反复

第三节M胆碱受体拮抗剂

M胆碱受体拮抗剂选择性用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。

解痉、散瞳、心动过缓

分类：莨菪生物碱、合成类

一、莨菪生物碱类M胆碱受体拮抗剂

本考点的学习方法：

以阿托品为重点，掌握其结构特点、理化性质、稳定性、手性特征等，其它的比照阿托品

1.莨菪生物碱类的结构与手性特征

①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱。

②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光。

③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化

④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体

2.莨菪生物碱类的化学稳定性

酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH 3.5-4.0最稳定，碱性溶液易水解。水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。（制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度）

3.作用：解痉药、有机磷中毒解救、散瞳

4.毒性大，可透过血脑屏障和胎盘，有瞳孔散大、唾液及汗液分泌减少、心跳加速、兴奋、烦躁、甚至惊厥。

考点：

1.与阿托品区别：在6,7位有一氧环，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的。

2.左旋东莨菪碱活性大。遇稀碱易发生消旋化。

3.用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹、内脏平滑肌痉挛、感染性休克和有机磷酸酯中毒等。

考点：

1.区别：6- （S）- OH（山莨菪醇与托品酸的酯）

2.天然左旋体，合成消旋体（654-2）

3.6-羟基增加了药物的极性，难于透过血脑屏障，中枢作用很弱。

4.用于抗休克、解痉

考点：

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