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抗胆碱药

简介

对于因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态,可用抗胆碱药物治疗。目前临床使用的抗胆碱药主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，即胆碱受体拮抗剂( )。按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药通常分为两类:①M受体描抗剂，可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器.上的M受体,呈现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等,它们包括茄科生物碱类M受体描抗剂和合成M受体拈抗剂;②N受体拮抗剂，按照对受体亚型的选择性不同，可分为神经节N,受体阻断剂和神经肌肉接头处N受体阻断剂,前者用作降压药(现临床已很少用)，后者可使骨骼松弛,临床作为肌肉松弛药( )，用于辅助麻醉。

生物碱类M受体拮抗剂

从茄科植物颠茄、曼陀罗及茛菪等先后分离提取出的生物碱类M受体拮抗剂主要有阿托品( )、东茛菪碱( )、山茛菪碱( )和樟柳碱( )。

这些生物碱的化学结构可归属于酯类,其中氨基醇部分均含有基本骨架托烷,也称茛菪烷( ) ,其结构中有两个手性碳原子C-1 和C-5,但由于内消旋而无旋光性。托烷3位有羟基取代时称为托品(,亦称莨菪醇),羟基位于3β位则为伪茛菪醇()。托品有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5,由于结构具有对称平面，所以无旋光性。托烷和托品都有两种稳定构象,以托品为例, 分别为椅式和船式,二者互为平衡。由于船式能量稍高于椅式，故通常写成椅式。

阿托品、东茛菪碱和山茛菪碱的酸部分均为托品酸(,亦称茛菪酸),即ax-(羟甲基)-苯乙酸。天然的(-)-托品酸为S-构型,由(-)-托品酸与托品形成的酯称为S-(-)-茛菪碱。

硫酸阿托品

化学名为(RS)-(8-甲基- 8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛基)3-羟基-2-苯基丙酸酯硫酸盐一水合物(RS)-{8- -8-[3.2.1]oct-3-yl3--2- mono-}。本品为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭，味苦。mp. 190~ 194C ,熔融时同时分解。极易溶于水，水溶液呈中性，能在1009C消毒30分钟，遇碱性药物(如硼砂)可引起分解。易溶于乙醇,不溶于乙醚或二氯甲烷。

氢溴酸山莨菪碱

化学名为[(1S,3S,5S,7S)-7-羟基-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷- 3-基](2S)-3-羟基-2-苯基丙酸酯氢溴酸([(1S,3S,5S,7S)-7- - 8- - 8- [3.2.1]octan-3-yl](2S)-3--2-- )。

山茛菪碱是由中国学者从中国特有茄科植物唐古特山莨菪根中提取的生物碱,其氢溴酸盐又称“654" ,天然品称“654-1”,人工合成品为消旋品,称“654-2”。

氢溴酸山茛菪碱为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解,乙醇中易溶,丙酮中微溶。[a]。-11.5°~-9°,人工合成品为消旋体。本品有两种晶型,针状结晶mp.159~163C，块状结晶为174~177C。两种结晶为同质异晶,控制结晶条件,两种晶体可以互变。

山莨菪碱的化学结构与阿托品很相近,只比后者6β位多了一个羟基,即为6-(S)-羟基茛菪醇。所以山茛菪碱也具有 反应(见硫酸阿托品) ,并具有茛菪碱类鉴别反应。氢溴酸山莨菪碱还具有溴化物的鉴别反应。

可以从山茛菪根中提取左旋性的山茛菪碱,也可经合成法制备消旋的山茛菪碱。用2,5-二甲氧基-2 ,5-二氢呋喃为原料,经稀盐酸开环,再与甲胺、丙酮二二羧酸环合成6-羟基莨菪酮,经乙酰化、氢化得6-乙酰氧基- 3-莨菪醇,再与乙酰莨菪酰氯成酯,最后水解得山茛菪碱。

临大药学院

排版：闫筱筱

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