hina.本章基本要求一、掌握莨菪烷类抗胆碱药物的结构特征、理化性质、鉴别和含量测定的基本原理与方法。二、熟悉本类药物含量测定的酸性比色法，非水滴定法和HPLC.临床应用扩瞳、遗尿、盗汗、流涎症、缓慢性心律失常、抗休克.莨菪烷类抗胆碱药物：是由莨菪烷衍生物的氨基醇与不同有机酸缩合成酯的生物碱。如：颠茄生物碱，古柯生物碱。莨菪烷类药物.结构莨菪烷类抗胆碱药物莨菪烷衍生的氨基醇与各种不同有.（一）典型药物的结构硫酸阿托品氢溴酸东莨菪碱（第一节莨菪烷类药物的结构与性质,HBr,3H2O.莨菪烷（莨菪烷3α位带有羟基为莨菪醇（托品），羟基位于3β位为伪莨菪醇。.莨菪醇的构象二者互为平衡。由于船式能量稍高于椅式，故通常写成椅式。羟甲基苯乙酸简称为莨菪酸（亦称托品酸，构型。莨菪酸.硫酸阿托品.结构特点莨菪烷（）骨架伪莨菪醇内消旋无旋光性莨菪烷骨架三个手性碳莨菪酸天然(-)-莨菪酸为S-构型莨菪碱目前我国是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取得粗品后，经氯仿回流或冷（二）来源及合成曼陀罗天使的号角)颠茄.（三）主要理化性质水解性本类药物分子结构中具有酯的结构，易水解。

以阿托品为例，水解生成莨菪醇()和莨菪莨菪醇莨菪酸酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定制成注射液时就要调pH定的pH为3.5-4HOOH.（三）主要理化性质碱性阿托品和东莨菪碱的结构中，五元脂环上含有叔胺氮原子,具有较强的碱性,易与酸成盐。如阿托品的pKb1为4.35旋光性氢溴酸东莨菪碱结构中含有不对称碳原子，呈左旋体，比旋度为-24，而阿托品结构中虽然也含有不对称碳原子，但因外消旋化而为外消旋体，无旋光性。利用此性质可区别阿托品与东莨菪碱。.以下药物没有旋光性的是.（一）托烷生物碱的鉴别反应第二节鉴别试验莨菪酸的特征反应莨菪酸硝基化脱羧化共轭结构深紫+.托烷生物碱水解莨菪酸发烟硝酸三硝基衍生物KOH固体KOH有色的醌型产物深紫色取供试品约10mg，加发烟硝酸5滴，置水浴上蒸干，得黄色的残渣，放冷，加乙醇2.二、氧化反应(与硫酸-重铬酸钾的反应）有苦杏仁特异臭味+2CO.三、生物碱显色剂反应能与多数生物碱显色剂(钼酸铵-硫酸溶液、甲醛硫酸溶液、浓硫酸等)反应能与多数生物碱沉淀剂(碘化汞钾HgIKI、碘化.五、色谱鉴别法一般用于已知生物碱的鉴别，主要有TLC、HPLC、GC、PC四、光谱法鉴别法紫外光谱法：一般通过比较药物的或吸收光谱的一致性来进行鉴别以及吸光系数红外光谱法：ChP收载的原料药一般都采用红外光谱法进行鉴别.六、硫酸盐与溴化物反应阿托品+氯化钡溶液白色沉淀氢溴酸东莨菪碱+硝酸银溶液淡黄色沉淀药物大都以硫酸盐或溴化物的形式存在，通过加沉淀试剂如硝酸银等生成溴化银沉淀或加入氯试剂生成溴溶于三氯甲烷而显色.莨菪烷类生物碱的特征反应是．重氮化偶合反应．反应.药物水解后，与硫酸重铬酸钾在加热的条件下，生成苯甲醛，而逸出类似苦杏仁的臭味的药物是.中收载的莨菪烷类原料药都采用的鉴别方法是．鉴别反应．UV鉴别．IR鉴别.第三节特殊杂质与检查一）氢溴酸东莨菪碱中特殊杂质检查洋金花粗粉乙醇/减压蒸馏浸膏提取酸性提取液Na提取总生物碱Na分离东莨菪碱HBr/氢溴酸东莨菪碱（粗品）75%OH/精制成品根据其制备工艺，本品可通过酸度、其它生物碱、和易氧化物质检查进行控制.主要是检查本品在生产中可能引入的阿扑阿托品及其它含有双键的有机物质，可使KMnO.（二）硫酸阿托品中有关物质的检查硫酸阿托品为消旋体，无旋光性，而莨菪碱为左旋体，可以利用旋光性对莨菪碱杂质进行检查ChP用HPLC法检查其中有关物质，通过峰面积的比值及保留时间来控制杂质限度.第四节含量测定莨菪烷类抗胆碱药物药理活性较强、临床使用剂量较少，因此测定方法要专属、灵敏:酸性染料比色法非水溶液滴定法高效液相色基本原理在一定的pH条件下，某些生物碱药物可与某些酸性染料结合而呈色，进而可用分光光度法进行测量酸性染料如磺酸酞类指示剂等，如溴甲酚绿、溴麝香草酚蓝、溴甲酚紫、溴酚蓝等.其与酸性离子定量结合、生成具有吸收光谱明显红移的有色离子对，且可以被有机溶剂定量萃取，通过测定有机相中有色离子对的特征波长处的吸光度，即可进行含量测定。

有机相水相最佳pH值的选择.酸性染料及其浓度：定量结合，产物溶解性好；可稍过一般认为对测定结果影响不大，只要量足够大就可以。但浓度过高的话就会形成严重的乳化层，且不易于除去，往往影响测定结果。常用的酸性染料有溴麝香草酚蓝、溴甲酚绿、甲基橙等，ChP中托烷类药物的含量测定所选用的酸性染料主要为溴甲酚绿。.水分的影响：影响结果，脱水剂或滤纸除去水分。.酸性染料里面的有色杂质影响结果，先用萃取溶剂萃取除去。.第四节含量测定应用示例氢溴酸东莨菪碱片的含量测定精密量取对照品溶液和供试品溶液各2ml，分别置预先精密加入三氯甲烷10ml的分液漏斗中，各加溴甲酚绿溶液4ml摇提取后，静置使分层；分取三氯甲烷液，照紫外-可见分光光度法，在420nm波长处分别测定吸光度，计算，即得。基本原理硫酸是二元酸，在水溶液中能完成二级解离，生成SO，所以硫酸盐类药物在冰醋酸中，只能滴定至硫酸氢盐，因此可以用高氯酸滴定液直接滴定。）高效液相色谱法HPLC法—采用反相HPLC法测定本类药物含量时，常常会产生拖尾现象，这是因为ODS固定相表面未被硅烷化的硅醇基与碱性药物发生了吸附或离子交换作用。解决的方法有：调整流动性pH，使呈弱碱性（pH7-8加扫尾剂，最常用的扫尾剂为三乙胺更换固定性，用硅胶或金刚烷基硅烷化硅胶固定性离子对HPLC法（常用反离子为烷基磺酸盐）.例题：影响酸性染料比色法的最主要因素是.例题：氢溴酸东莨菪碱中其他生物碱的检查方法是（）（多选题）．加氢氧化钾试液数滴，只发生瞬即消失的类白色浑浊

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