【正文】第三章 外周神经系统药物 本章内容 • 拟胆碱药 • 抗胆碱药 • 肾上腺素受体激动剂 • 组胺 H1受体拮抗剂 • 局部麻醉药 第一节 拟胆碱药 Ach的生物合成、贮存、释放和摄取 c h o l i n e r g i c n e r v e t e r m i n a ls y n a p t i cc l e f tR e c e p t o rA C h A C hA C hC h o l i n e+A c e t a t eA C hC h o l i n e+A c e t y l C o AH A1 C h EA C hC h o l i n eC h o l i n eL Ap h o s p h o r y l c h o l i n eC a2 +AchE催化 Ach水解的机制 B( C H3)3N+O HA( C H3)3N+O C H3H O O S e r A C h E( C H3)3N+O C H3OA C h E S e r O HO S e r A C h EOH3C++A C h E S e r O H+OO HH3C乙酰化酶 无活性 胆碱酯酶 有活性 酶的复活 胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂 （抗胆碱酯酶药） 分类 M受体激动剂 N受体激动剂 胆碱酯类 —— 氯贝胆碱 生物碱类 —— 毛果芸香碱 选择性 M受体亚型激动剂 拟胆 碱药 M1受体激动剂为抗老年痴呆（阿尔茨海默病， AD）药物 不可（难）逆性 可逆性 生物碱类 季铵类 —— 溴新斯的明 叔胺类 —— 盐酸多奈哌齐 其他类 AchE 复活剂 抗老年痴呆药物 胆碱酯类 M受体激动剂 名称 结构式 临床应用 乙酰胆碱 — 醋甲胆碱 口腔粘膜干燥症 支气管哮喘诊断剂 卡巴胆碱 青光眼；缩瞳 氯贝胆碱 腹气胀；尿潴留 OOC H 3 N+ ( C H 3 ) 3OOH 3 C N+ ( C H 3 ) 3 C l C H 3OOH 2 N N+ ( C H 3 ) 3 C l OOH 2 N N+ ( C H 3 ) 3 C l C H 3氯贝胆碱 —— 胆碱酯类 M受体激动剂 OOH 2 NN + ( C H 3 ) 3 C l C H 3季胺 酯键 理化性质 溶解性： 极易溶于水 稳定性 • Pπ共轭效应 • CH3空间位阻效应 水溶液稳定 可高温消毒 OOH 2 NN + ( C H 3 ) 3 C l C H 3旋光性 S异构体的活性大大高于 R异构体 C H3C H2N+( C H3)3OHO N H2HC H2N+( C H3) N H2S ( + ) B e t h a n e c h o l R ( ) B e t h a n e c h o l拟胆碱药的构效关系 ON+O以 两 个 碳 原 子长 度 为 最 好若 有 甲 基 取 代 ， N 样 作 用 大 为 减弱 ， M 样 作 用 与 乙 酰 胆 碱 相 当带 正 电 荷 的 氮 是 活 性 必 需 的 ，若 以 A s+( C H3) S+( C H3)2或S e+( C H3)2代 替 活 性 下 降氮 上 以 甲 基 取 代 为 最 好 ， 若 以 氢或 大 基 团 如 乙 基 取 代 则 活 性 降 低 ，若 三 个 乙 基 则 为 抗 胆 碱 活 性若 有 甲 基 取 代 可 阻 止 胆 碱 酯酶 的 作 用 ， 延 长 作 用 时 间 ，且 N 样 作 用 大 于 M 样 作 用被 乙 基 或 苯 基取 代 活 性 下 降五原子 规则 C(CH3)3代替无活性 如氯贝胆碱 OOH 2 N N + ( C H 3 ) 3 C l C H 32. 亚乙基桥 —— α位 3. 季铵基 ②若乙基或含 C更多的烷基取代则活性下降 ① ①被丙酰基或丁酰基等取代则活性下降 ②被芳环酰基或大基团取代则为抗胆碱 ③被氨甲酰基取代则酯键稳定不易水解如卡巴胆碱 2. 亚乙基桥 —— β位 2. 亚乙基桥 3. 季铵基 1. 乙酰氧基 问：为什么卡巴胆碱较乙酰胆碱 不易水解，作用持久？ 氨甲酰基 N上孤对电子与羰基形成 Pπ共轭，使羰基 C正电性较乙酰基低，不易水解，作用持久 生物碱类 M受体激动剂 名称 结构式 临床应用 毒蕈碱 — 毛果芸香碱 青光眼 槟榔碱 驱绦虫药 泻药 OH 3 CN + ( C H 3 ) 3H ONNOH 3 CC H 3ONC H 3OC H 3O毛果芸香碱 —— 生物碱类 M受体激动剂 • 内酯环 • 叔胺，在体内以季铵正离子为活性形式 H3O稳定性 H3Oe p i m e r i z a t i o nN a O H , H3O O HO N H3 OH毛 果 芸 香 酸 钠 盐异 毛 果 芸 香 碱无活性 无活性 C3差向异构化 衍生药物 NNH 3 CC H 3O O R 39。O R前药： 内酯环水解开环，羧基、羟基酯化 氨甲酸酯类似物： 水解失活慢，长效 NNNOH 3 CC H 3 CC H

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