了解胆碱受体的类型了解拟胆碱药的分类和作用了解N胆碱受体拮抗剂的作用理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系理解颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系掌握抗胆碱药的类型，典型药物（毛果芸香碱、阿托品）的化学结构、理化性质及作用特点能写出硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、溴化丙胺太林、盐酸苯海索的主要结构特点能应用抗胆碱药典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题能认识拟胆碱药和抗胆碱药典型药物的化学结构拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。（拟胆碱药增强乙酰胆碱的作用）抗胆碱药是一类能与胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱与受体的结合的药物。（抗胆碱药减弱乙酰胆碱的作用）胆碱受体激动剂（作用于胆碱受体）抗胆碱酯酶药（作用于胆碱酯酶）胆碱酯酶复活剂（作用于胆碱酯酶）拟胆碱药抗胆碱药M受体阻断剂N1受体阻断剂N2受体阻断剂ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。毛果芸香碱,OHONa毛果芸香酸钠盐异毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱.内酯结构：易水解2.咪唑环：见光易自动氧化手性碳原子：具旋光性，受热差向异构化4.显硝酸盐的特征反应P120毒扁豆碱氢溴酸加兰他敏可逆性抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶可逆性结合，阻碍其水解作用与胆碱酯酶不可逆性结合，使乙酰胆碱在体内大量堆积，产生一系列中毒症状，无临床价值胆碱酯酶复活剂有机磷农药中毒解救剂抗胆碱酯酶药可分为可逆性与不可逆性两类。

不可逆性抗胆碱酯酶药有机磷农药用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。氨甲酸酯芳环部分季铵碱部分-Br,-CH化学性质：1.水解性（P122）2.溴化物特征反应（P122）OONa((,红色红色石蕊试纸变蓝重氮苯磺酸抗胆碱药是一类能与胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。HO阿托品东莨菪碱山莨菪碱左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8－50倍，毒性更大托品（莨菪醇）托品酸（莨菪酸）稳定性鉴别反应酯：易水解3.莨菪酸：反应P1244.显硫酸盐的特征反应叔胺：碱性；生物碱反应P1245.结晶水：风化性1.水解性含有酯键易被水解，在弱酸性、近中性条件下较稳定，最稳定pH3.5～4.0，但酸碱都能催化水解，产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。莨菪醇莨菪酸反应了解肾上腺素能受体的分类及其生理功能,肾上腺素能受体激动剂的作用机制掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点；肾上腺素能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯异丙胺类药物的基本结构、理化通性能写出苯乙胺类、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂的结构特征能认识盐酸肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙基肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸麻黄碱的结构式能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂制备、鉴别、贮存保管及临床应用问题肾上腺素能药物是一类作用于肾上腺素能受体的药物，包括肾上腺素能受体激动剂和肾上腺素能受体拮抗剂两大类。

激动剂:药物与相应的受体结合时，产生与去甲肾上腺素相似作用。也称为拟肾上腺素药；拮抗剂:药物与受体结合时不产生或较少产生去甲肾上腺素的作用，或产生与去甲肾上腺素作用相反的活性。也称为抗肾混合作用型按化学结构分类基本结构为β-苯乙胺，多数药物在侧链上含有一手性碳原子，苯环上含有羟基，其中苯环的3，4位上有羟基的，称为儿茶酚胺。-OH，且在3,4位时，为儿茶酚胺类多为烷烃基取代CHCH理化通性1.酸碱性（酸碱两性）P1342.易氧化性3.手性碳原子构型的转化4.显色反应（P135）与FeCl3试液作用显色与H2O2试液作用显色儿茶酚胺盐酸肾上腺素，又名副肾碱具有苯乙胺基本结构药物的理化通性（1.酸碱两性；2.易氧化性；3.手性碳原子构型的转化；4.显色反应）。与FeCl3试液反应显翠绿色，加氨试液变紫红色；与H2O2试液呈酒红色。酒石酸去甲肾上腺素盐酸异丙肾上腺素盐酸多巴胺ClHCl盐酸克伦特罗苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂的基本结构为β-苯异丙胺，苯环上无取代基或有一个酚羟基，在丙胺侧链上有两个手性碳，存在两对光学异构体。

主要药物有麻黄碱、伪麻黄碱、间羟胺等。多为烷烃基取代苯异丙胺类基本结构＝H或OHR2为烷烃基取代盐酸麻黄碱de麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生物碱（两个手性中心，4个异构体P140）。理化性质：1.旋光性（R，S型P139）2.易氧化（被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化剂氧化P140）3.与铜离子反应（生成紫色络合物）盐酸伪麻黄碱理化性质与盐酸麻黄碱相似1.旋光性（R，R型）2.易氧化（被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化剂氧化）3.与铜离子反应（生成蓝紫色络合物）重酒石酸间羟胺e别：有酚羟基，可将钼酸铵硫酸溶液中的钼还原为低价态钼而产生蓝色。Ｐ１４０根据结构，比较肾上腺素与麻黄碱的稳定性。从结构看出前者分子结构为儿茶酚胺，邻二酚羟基的存在使苯环易被氧化，不稳定；而后者分子结构为非儿茶酚胺，不易被氧化，化学性质较稳定，所以后者的稳定大于前者。麻黄碱肾上腺素.副作用大B.稳定性差C.价格高D.疗效低A.副作用大2．具莨菪酸结构化合物的特殊反应是（反应3．水解后能与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是（C.硫酸阿托品D.氯琥珀胆碱4.硝酸毛果芸香碱结构中易水解的基团是（B.亚甲基C.咪唑环D.内酯环5．硝酸毛果芸香碱水溶液最稳定的pH值为（D.内酯环6．关于硫酸盐鉴别反应叙述错误的是（产生白色沉淀B.与Pb（Ac）产生白色沉淀C.与HCl无白色沉淀沉淀溶于盐酸7.硫酸阿托品中硫酸（H）与阿托品（B）的分子组成正确表达式是（A.前者有酯结构而后者无B.前者有反应而后者无C.前者易水解而后者不易水解D.前者有一个羟基而后者有两个羟基D.前者有一个羟基而后者有两个羟基A.硝酸毛果芸香碱B.硫酸阿托品C.氯琥珀胆碱D.盐酸苯海索10.溴新斯的明与碱共热后逸出使湿润红色石蕊试纸 变蓝的气体是（ NHD.盐酸苯海索 1．含有酯键结构的药物有（ A.盐酸普鲁卡因B.硝酸毛果芸香碱 C.硫酸阿托品 D.氯化琥珀胆碱 E．苯巴比妥A.盐酸普鲁卡因 B.硝酸毛果芸香碱 C.硫酸阿托品 D.氯化琥珀胆碱 A.水解B．被氧化 C．差向异构化 D．脱水 E．脱羧 4．硫酸阿托品的变质反应主要有（ A.水解B．旋光异构化 C．风化 D．脱羧 E．霍夫曼消除反应 5．化学性质不稳定，可以发生变质反应的药物是 C．阿托品D．硝酸毛果芸香碱 E．东莨菪碱 A.水解 B．被氧化 C．差向异构化 A.水解 C．风化 A.山莨菪碱 C．阿托品D．硝酸毛果芸香碱 E．东莨菪碱 6．有关硫酸阿托品与氢溴酸东莨菪碱不同点的说法， 正确的是（ 前者有反应而后者无此反应B．前者无旋光性而后者有旋光性 C．两者的无机盐鉴别反应不一样 D．前者易水解而后者无此性质 E．阿托品的碱性比东莨菪碱的碱性强 7．反应中会出现的颜色有（ 红色B．黄色 C．蓝色 D．紫色 E．绿色 B．前者无旋光性而后者有旋光性 C．两者的无机盐鉴别反应不一样 E．阿托品的碱性比东莨菪碱的碱性强 红色D．紫色 8．配制硫酸阿托品注射液时需采取的措施有（ A.灌装注射液用硬质中性安瓿B．调最佳pH3.5～4.0 C．加入NaCl作稳定剂 D．采用流通蒸气灭菌30min E．加入抗氧剂 9．易溶于水的药物有（ 氯化琥珀胆碱E．氢溴酸山莨菪碱 10．下列药物具维他立（）反应的是（ 阿司匹林B．阿托品 C．山莨菪碱 E．氯化琥珀胆碱A.灌装注射液用硬质中性安瓿 B．调最佳pH3.5～4.0 C．加入NaCl作稳定剂 D．采用流通蒸气灭菌30min

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