1 第九章 拟胆碱药和抗胆碱药本章提示：本类药物影响乙酰胆碱受体和乙酰胆碱的代谢等，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态。 分为拟胆碱药和抗胆碱药两大类。拟胆碱药物分为直接作用的胆碱受体激动剂， 和间接作用的胆碱酯酶抑制剂。 胆碱受体激动剂为一些生物碱和乙酰胆碱结构改造的类似物。 经典的胆碱酯酶抑制剂是乙酰胆碱酯酶催化反应底物的类似物，非经典的抗胆碱酯酶药比乙酰胆碱对乙酰胆碱酯酶具有更高的亲和力，但不是酯酶的底物。近年出现一些抗老年性痴呆的乙酰胆碱酯酶抑制剂药物。抗胆碱药分为 M胆碱受体拮抗剂， N 1 胆碱受体拮抗剂和 N 2 胆碱受体拮抗剂。 M胆碱受体拮抗剂又称解痉药， 分为莨菪生物碱类和结构简化的合成药物， N 2 胆碱受体拮抗剂即外周性肌肉松弛药。 N 1 胆碱受体拮抗剂主要用于抗高血压，临床已较少使用。乙酰胆碱（ ）是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。 药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节， 达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果， 调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态， 用于治疗的目的。C H3+乙酰胆碱第一节 拟胆碱药拟胆碱药物是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物。 依药物的作用机制， 可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂， 和作用于胆碱酯酶的胆碱酯酶抑制剂。 本类药物可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。一、 胆碱受体激动剂在研究中，把胆碱受体依其对毒蕈碱（ ）和烟碱（ ）的敏感性，分为 M-胆碱受体和 N-胆碱受体。乙酰胆碱在胃肠道和血液中易水解，且选择性不高，未能直接用于治疗的目的。长期以来，人们直接使用毒蕈碱和 毛果芸香碱 ( )等植物来源的药物。 对乙酰胆碱进行结构改造的研究，又得到一些胆碱受体激动剂，如 卡巴胆碱（) , 氯贝胆碱 ( ) 等。C H3NO , C l -+C H3NO , C l -+卡巴胆碱 氯贝胆碱

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