神经系统外周神经系统中枢神经系统传出神经系统传入神经系统自主神经系统运动神经系统交感神经系统副交感神经系统胆碱能药物肾上腺素能药物镇痛药中枢抑制药中枢兴奋药全身麻醉药局部麻醉药乙酰胆碱(，Ach)化学递质胆碱受体毒蕈碱型受体(M受体:对毒蕈碱（）较敏感。位于副交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞对烟碱（）比较敏感。-位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上。受体位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，肾上腺素释放增加。受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌收缩。12拟胆碱药抗胆碱药作用于乙酰胆碱酯酶13掌握拟胆碱药的分类掌握溴新斯的明的结构、作用特点了解抗老年痴呆药受体激动剂直接拟胆碱药：N受体激动剂尚无临床使用价值间接拟胆碱药：胆碱酯酶抑制剂人工合成天然生物碱可逆的不可逆的NISTS乙酰胆碱的靶点是胆碱受体M-受体和N-受体产生M样作用及N样作用1516极易被水解–在胃部酸水解–在血液化学或胆碱酯酶水解名称结构式临床应用乙酰胆碱醋甲胆碱(b-甲基，M样作用相似，N样作用大大减弱)口腔粘膜干燥症；支气管哮喘诊断剂卡巴胆碱青光眼；缩瞳氯贝胆碱腹气胀；尿潴留18名称结构式临床应用毒蕈碱毛果芸香碱青光眼槟榔碱驱绦虫药站诺美玲症毛果芸香碱，，叔胺类化合物。

在体内以质子化的季铵正离子为活性形式。两个手性碳。用途：具缩瞳、降低眼内压作用（M季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基基本药效模型21五原子规则氨甲酰基取代使酯键稳定22“五原子规则”活性随链长度增加而迅速下降在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性23抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚，延长并增强乙酰胆碱的作用不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂间接拟胆碱药新近用于抗老年性痴呆溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。26溴新斯的明的发现——对毒扁豆碱的结构简化第一个用于临床的抗胆碱酯酶药选择性，毒性，中枢副作用溴新斯的明结构特点溴新斯的明主要代谢物具有与相似但较弱的活性。29离子结合位点酯结合位点酯结合位点离子结合位点可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂30乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制-AChE可逆复合物NH广义碱催化乙酰化酶的水解游离酶复活用于重症肌无力，腹气胀，尿潴留；几十分钟几十毫秒酰化酶水解过程非常缓慢在相当长时间内造成AChE的全部抑制使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高•引起支气管收缩，继之惊厥，最终导致死亡多用作杀虫剂和战争毒剂不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂军用毒气：沙林2013年8月，在叙利亚大马士革再一次发生沙林毒气事件，造成约1300左右人员的死亡，联合国已派出叙利亚沙林毒气事件调查小组前往调查事故原因。

两伊战争中，伊拉克军队使用了沙林毒气，造成伊朗军队伤亡2700人，其中1700多人死亡。梭曼发明人：理查德库恩（）1938年诺贝尔化学奖得主不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂弗里茨哈伯，德国化学家（1868-1934）1909年，成为第一个从空气中制造出氨的科学家，使人类从此摆脱了依靠天然氮肥的被动局面，加速了世界农业的发展第一次世界大战中，哈伯担任化学兵工厂厂长时负责研制、生产氯气、芥子气等毒气，并使用于战争之中，造成近百万人伤亡。“在和平时期，一个科学家是属于全世界的，但是，在战争时期，他是属于他的国家的。”敌敌畏，DDVP不可逆杀虫剂、神经毒剂杀虫剂、神经毒剂胆碱酯酶复活药37胆碱酯酶复活药解毒机制，，1997卡巴拉汀，——阿尔茨海默病，老年痴呆下列叙述哪些与胆碱受体激动剂构效关系相符：在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性，当主链长度增加，活性迅速下降亚乙基桥上烷基取代不影响活性下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要一定时间结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆43治疗----胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态本节要点抗胆碱类药物的分类和作用重点药物按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选择性M受体拮抗剂受体拮抗剂（神经节阻断剂)降压药可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体–抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液）生物碱类硫酸阿托品，东莨菪碱合成类历史悠久的药物（毒物）–颠茄(–曼陀罗(–莨菪（天仙子）()48HO阿托品东莨菪碱山莨菪碱结构和命名-(羟甲基)乙酸-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛醇酯硫酸盐一水合物硫酸阿托品结构特点：莨菪烷()骨架莨菪醇的构象莨菪酸莨菪碱莨菪烷硫酸阿托品硫酸阿托品α位羟基莨菪醇（托品）(endo-)3β位羟基伪莨菪醇(exo-)莨菪醇52硫酸阿托品莨菪酸(托品酸，)α-羟甲基苯乙酸天然的(-)-莨菪酸为S-构型莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化 53莨菪碱,即（-）-莨菪酸与莨菪醇形成的酯 是莨菪碱的外消旋体 抗胆碱活性主要来自S-(-)-莨菪碱 (-)-莨菪碱 硫酸阿托品 (-)-莨菪碱54 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性 水解产生莨菪醇和消旋托品酸下列哪些叙述与相符 55 酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸阿托品理化性质 56 作用 临床用于 由于药理作用广泛常引起多种不良反应硫酸阿托品 57 缺点 具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用 对M1和M2受体都有作用 做成季铵盐 难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用 58 溴甲阿托品 ，胃肠道 ，支气管 眼科 甲溴东莨菪碱 HO氢溴酸山莨菪碱 HOOH .HBr 氢溴酸樟柳碱 氢溴酸山莨菪碱 654-1 天然品 654-2 人工合成消旋品 61 中枢作用 HO东莨菪碱 山莨菪碱 6位羟基使中枢作用减弱；63 合成M受体拮抗剂的结构通式由阿托品结构改造得到：叔胺类和季胺类 药效基本结构：氨基乙醇酯 酰基上的大基团：阻断M受体功能 乙酰胆碱 64 -OH-CH OH-CONH 属于中枢抗胆碱药–因亲脂性较大，易进入中枢 –用于抗震颤麻痹 做成季铵盐–难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用 –

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