1、初级药师考试辅导 基础知识 药物化学 第六节 胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A11、对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A、季铵基上以乙基取代活性增强B、季铵基为活性必需C、亚乙基链若延长，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强2、有机磷农药中毒解救主要用A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定E、盐酸美沙酮3、关于茄科生物碱结构叙述正确的是A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强D、莨菪酸-位有羟基，对中枢作用增强E、以上叙述都不正确4、关于硫酸阿托品结构叙述正确的

2、是A、结构中有酯键B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品D、莨菪醇即阿托品E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品5、阿托品临床作用是A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速6、临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体B、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用7、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为M胆碱受体激动剂8、下列哪项与溴新斯的明不符A、为胆碱受体激动剂B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D

3、、注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力9、关于哌仑西平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用10、关于阿托品的叙述，正确的是A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心，无旋光性C、分子为内消旋，无旋光性D、为左旋莨菪碱的外消旋体E、以右旋体供药用11、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A、不溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性，供药用的为左旋体E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀12、下列哪项与溴新斯的明不符A、为胆碱

4、受体激动剂B、主要用于重症肌无力C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂D、为季铵类化合物E、胃肠道难于吸收13、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是A、可缩小瞳孔，降低眼内压B、本品是M胆碱受体激动剂C、本品是N胆碱受体激动剂D、临床上可用于原发性青光眼E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用14、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是A、氧化B、水解C、重排D、异构化E、还原答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】 季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。【

5、该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】2、【正确答案】 D【答案解析】 有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】3、【正确答案】 B【答案解析】 茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】4、【正确答案】

6、 A【答案解析】 莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】5、【正确答案】 A【答案解析】 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】6、【正确答案】 C【答案解析】 虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体

7、强850倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】7、【正确答案】 B【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故错误。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】8、【正确答案】 A【答案解析】 溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】9、【正确答案】 D【答案解析】 哌仑西平为吡啶并苯二氮（艹卓

8、）类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】10、【正确答案】 D【答案解析】 阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】11、

9、【正确答案】 C【答案解析】 阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189，极易溶于水。存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.54.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】12、【正确答案】 A【答案解析】 溴新斯的明为

10、抗胆碱酯酶药，由于为季铵类化合物，胃肠道难于吸收，非肠道给药后，迅速以原药和水解代谢产物由尿道排出。临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】13、【正确答案】 C【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】14、【正确答案】 B【答案解析】 氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH35时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调pH5，并于4冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号,点击提问】 第5页

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